CYP2A5 억제제
일반적인 CYP2A5 억제제에는 트리클로산 CAS 3380-34-5, 메톡살렌(8-메톡시프소랄렌) CAS 298-81-7, 클로르족사존 CAS 95-25-0, 미코나졸 CAS 22916-47-8 및 케토코나졸 CAS 65277-42-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
CYP2A5의 화학적 억제제에는 효소와 다양한 방식으로 상호 작용하여 궁극적으로 효소의 활성을 감소시키는 다양한 화합물이 포함됩니다. 트리클로산은 CYP2A5의 구조적 및 기능적 유지에 필수적인 지방산 합성 경로를 방해하여 효소의 작용을 손상시킵니다. 메톡살렌과 8-메톡시소랄렌은 서로 다른 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘합니다: 메톡살렌은 CYP2A5의 활성 부위에 직접 결합하거나 효소의 구조를 변경하여 억제 효과를 발휘하는 반면, 8-메톡시소랄렌은 광 활성화 시 DNA와 상호 결합하여 효소의 발현과 기능에 영향을 줄 수 있는 가교 결합을 일으킵니다. 일반적으로 항진균제로 사용되는 미코나졸과 케토코나졸은 CYP2A5를 포함하는 사이토크롬 P450 효소의 헴 그룹에 결합하여 효소의 대사 과정을 직접적으로 방해함으로써 억제 효과를 달성합니다.
클로트리마졸 및 페닐부타존과 같은 추가 억제제는 활성 부위에 결합하여 CYP2A5와 상호 작용하여 경쟁적 억제를 유발합니다. 클로르족사존은 주로 CYP2E1에 의해 대사되지만, 사이토크롬 P450 계열의 다양한 구성원이 공유하는 활성 부위를 놓고 경쟁함으로써 CYP2A5를 간접적으로 억제할 수 있습니다. 에탄올은 이러한 효소의 기질로 작용하며, 고농도에서는 CYP2A5를 억제하는 대사 산물을 생성할 수 있습니다. 디에틸디티오카바메이트는 대사 반응에서 산소의 활성화에 필수적인 CYP2A5의 헴 모이티에 내의 철과 킬레이트화하여 억제 역할을 수행합니다. 반면에 세사몰과 피페로닐 부톡사이드는 CYP2A5의 활성 부위에 결합하여 기질 접근을 방해함으로써 효소가 촉진하는 산화 대사를 억제합니다. 이러한 각 화학 물질은 CYP2A5와 상호작용하여 효소가 기질을 대사하는 능력을 감소시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $141.00 $408.00 | ||
트리클로산은 지방산 합성 경로의 일부인 에노일-아실 운반체 단백질 환원효소를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이 경로를 억제하면 CYP2A5의 적절한 기능과 구조 유지에 필요한 지방산의 가용성이 감소하여 기능 저해로 이어집니다. | ||||||
Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) | 298-81-7 | sc-200505 | 1 g | $28.00 | 1 | |
사이토크롬 P450 계열의 강력한 억제제인 메톡살렌은 활성 부위에 직접 결합하거나 구조를 변경하여 CYP2A5의 기질 대사를 막음으로써 CYP2A5를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $62.00 | ||
클로르족사존은 CYP2E1에 의해 대사되는 근육 이완제로, 다양한 시토크롬 P450 효소의 활성 부위와 경쟁하여 CYP2A5를 억제함으로써 특정 기질을 대사하는 데 있어 CYP2A5 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $66.00 $160.00 | 2 | |
항진균제인 미코나졸은 시토크롬 P450 효소의 헴 그룹에 결합하여 CYP2A5를 억제하여 효소의 대사 활동을 직접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
시토크롬 P450 효소에 대한 강력한 억제 효과로 알려진 케토코나졸은 내인성 및 외인성 화합물의 대사에 중요한 효소와 직접 상호 작용하고 활성 부위를 차단하여 CYP2A5를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $42.00 $57.00 | 6 | |
항진균 화합물인 클로트리마졸은 효소의 활성 부위에 직접 결합하여 효소가 기질을 대사하는 능력을 방해함으로써 CYP2A5를 억제합니다. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $32.00 | 1 | |
페닐부타존은 효소의 활성 부위와 직접 상호 작용하여 CYP2A5를 억제할 수 있으며, CYP2A5와 유사성을 가진 CYP2A6을 포함한 다양한 시토크롬 P450 효소에 의해 대사되기 때문에 경쟁적 억제를 유발할 수 있습니다. | ||||||