CESK1 활성제

일반적인 CESK1 활성화제에는 겔다나마이신 CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, 라디시콜 CAS 12772-57-5, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 및 콜히친 CAS 64-86-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

C-말단 Src 키나아제 동종 키나아제라고도 알려진 CESK1은 CSK 동종 키나아제(CHEK) 유전자에 의해 암호화되는 비수용체 티로신 키나아제입니다. 이 단백질은 C-말단 Src 키나아제(CSK) 계열의 일원으로 증식, 분화, 생존 등 다양한 세포 과정에 관여하는 Src 계열 키나아제(SFK)의 음성 조절에 중요한 역할을 하며, CESK1은 그 기능에 중요한 SH3, SH2 및 키나제 도메인을 포함하여 CSK와 구조적 유사성을 공유합니다. SH3 및 SH2 도메인은 단백질과 단백질 간의 상호작용을 담당하고, 키나아제 도메인은 일반적으로 티로신 잔기에서 표적 단백질의 인산화를 매개합니다. 그러나 CESK1은 CSK에 비해 더 긴 C-말단 영역을 포함하고 있어 단백질에 뚜렷한 조절 특성을 부여할 수 있다는 점에서 독특합니다.

CESK1의 주요 기능은 SFK의 C-말단 억제 티로신 잔기를 인산화하는 것입니다. 이러한 인산화는 SFK의 형태 변화를 초래하여 비활성화를 초래합니다. SFK의 활성을 조절함으로써 CESK1은 세포 기능을 관장하는 수많은 신호 전달 경로에 간접적으로 영향을 미치며, SFK 활성의 조절 장애는 암 발생에 기여할 수 있으므로 CESK1은 이러한 키나제를 조절하여 발암 신호의 억제에 관여합니다. CESK1 자체의 활성은 자체 인산화 및 단백질-단백질 상호작용을 포함한 다양한 메커니즘에 의해 조절되며, 이는 세포 내 위치 및 기능을 조절합니다.