Cephalosporin 억제제

일반적인 세팔로스포린 억제제에는 설박탐 CAS 68373-14-8, (1E)-(펜트-1-엔-1-일)붕산 CAS 59239-44-0, 7,8-디하이드록시플라본 CAS 38183-03-8, 페닐보론산 CAS 98-80-6 및 디클록사실린 나트륨염 일수화물 CAS 13412-64-1 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

세팔로스포린 억제제는 주로 세팔로스포린을 분해하거나 유출시키는 박테리아 메커니즘을 중화하여 항생제의 효능을 보존하는 방식으로 작용합니다. 클라불란산, 설박탐, 타조박탐과 같은 베타 락타마제 억제제는 베타 락타마제 효소와 직접 상호작용하여 세팔로스포린을 가수분해하는 효소의 능력을 무력화하는 안정적인 복합체를 형성합니다. 또 다른 계열에는 박테리아 배출 펌프를 억제하거나 박테리아 세포벽 투과성을 강화하는 약제가 포함됩니다. EDTA 및 플라보노이드와 같은 화학 물질이 이 범주에 속합니다. EDTA는 금속 이온을 킬레이트화하여 박테리아 세포벽을 약화시켜 세팔로스포린의 침투와 작용을 용이하게 합니다. 반면 플라보노이드는 박테리아 배출 펌프를 차단하여 세팔로스포린이 세포 내 농도를 유지할 수 있도록 합니다.

다른 억제제는 대사 경로를 이용하여 세팔로스포린 활성을 간접적으로 보존합니다. 예를 들어, 카르보닐 시안화물 m-클로로페닐히드라존(CCCP)은 양성자 운동력을 소멸시켜 박테리아 세포의 에너지 고갈을 초래합니다. 이러한 에너지 위기는 유출 펌프를 무력화하여 세팔로스포린의 세포 내 농도를 높입니다. 피리독살 인산염은 아미노전달효소의 보조 인자로 작용하여 세팔로스포린 변형으로부터 효소 활성을 우회시킵니다. 또한 디클록사실린, 나프실린, 피페라실린과 같은 일부 페니실린 유도체는 세팔로스포린과 상승적으로 작용하여 박테리아 세포에 베타락탐 항생제를 넘치게 하여 베타락타마제 효소와 경쟁하여 세팔로스포린 무결성과 활성을 보존할 수 있습니다.