Calpain 2 억제제

일반적인 칼파인 2 억제제에는 칼펩틴 CAS 117591-20-5, 칼파인 억제제 VI CAS 190274-53-4 및 E-64 CAS 66701-25-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

칼파인 2 억제제는 칼파인 2 효소의 활성을 표적으로 삼고 조절하도록 설계된 특정 종류의 화합물에 속합니다. 칼파인은 칼슘 의존성 시스테인 프로테아제 계열로 세포 골격 리모델링, 신호 전달 및 단백질 분해를 비롯한 다양한 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 칼파인 계열의 하위 유형인 칼파인 2는 특히 중추신경계에 풍부하며 신경세포 발달, 시냅스 가소성, 신경전달물질 방출과 같은 과정에 관여합니다. 칼파인 2 억제제는 칼파인 2 효소의 활성 부위에 선택적으로 결합하여 단백질 분해 활성과 그에 따른 표적 단백질의 Z-L-Abu-CONH(CH2)3-모포리넷 분해를 방지하도록 설계되었습니다.

칼파인 2 억제제의 화학 구조는 매우 다양하지만 일반적으로 효소의 촉매 부위와 상호작용하는 핵심 스캐폴드를 가지고 있습니다. 이러한 억제제는 알데히드 또는 알파-케토아미드와 같은 친유전성 모티브를 특징으로 하는 경우가 많으며, 이는 칼파인 2의 활성 부위 시스테인 잔기와 공유 결합을 형성합니다. 또한 많은 칼파인 2 억제제는 칼슘 이온을 킬레이트화하여 효소의 칼슘 의존성을 작용 방식으로 이용하는 구조적 요소를 포함하고 있습니다. 칼파인 2 억제제의 설계는 효소 선택성, 약동학, 세포 투과성 등의 요소를 고려하여 표적 외 효과나 다른 세포 성분과의 원치 않는 상호작용 없이 칼파인 2 활성을 효과적으로 억제할 수 있도록 합니다. 칼파인 2 억제제의 개발은 칼파인 매개 세포 과정의 기저에 있는 복잡한 조절 메커니즘을 더 깊이 이해하는 데 기여했으며, 생리적 및 병리학적인 맥락에서 칼파인 2의 역할을 탐구하는 데 유용한 도구를 제공했습니다.