Calpain 11 활성제

일반적인 칼파인 11 활성제에는 A23187 CAS 52665-69-7, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4, 시클로피록스 CAS 29342-05-0 및 니모디핀 CAS 66085-59-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

칼파인 11 활성제는 세포 내 칼슘 신호와 복잡하게 연결되어 있는 프로테아제인 칼파인 11의 효소 활성을 조절하는 능력에 따라 정의되는 화학적 클래스입니다. 이러한 활성화제는 공통된 화학 구조로 통일되어 있지 않으며, 칼파인 11의 단백질 분해 작용을 강화하는 공통된 능력에 따라 기능적으로 분류됩니다.

이러한 강화는 효소와의 직접적인 상호작용, 칼슘 항상성의 변화 또는 관련 신호 경로의 변형으로 인해 발생할 수 있습니다. 직접 활성화제는 프로테아제에 결합하여 활성을 증가시키는 형태 변화를 유도할 수 있습니다. 이와 대조적으로 간접 활성화제는 칼슘 유입을 촉진하거나 내부 저장소에서 칼슘을 방출하여 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 칼파인의 활성화와 후속 기질 분해를 촉진하는 방식으로 작용하는 경우가 많습니다.