CAGE-1 활성제

일반적인 CAGE-1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 8-브로모캠프 CAS 76939-46-3, 오카다산 CAS 78111-17-8 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CAGE-1의 화학적 활성화제는 인산화 상태와 2차 전달체 농도를 변경하여 다양한 생화학 경로를 통해 단백질의 활성에 영향을 줄 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 cAMP 수준을 높이고, 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 활성화된 PKA는 CAGE-1을 인산화하여 효소 활성을 향상시킬 수 있습니다. 이와 유사하게, 안정한 cAMP 유사체인 8-브로모-cAMP는 PKA를 직접 활성화하여 CAGE-1의 인산화를 유도함으로써 동일한 목적을 달성합니다. 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하는 것으로 알려진 PMA는 인산화 캐스케이드를 촉발하여 CAGE-1을 활성화합니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 칼슘 의존성 키나아제의 활성화를 유도하여 인산화하여 CAGE-1을 활성화할 수 있습니다. 탭시가르긴은 또한 세포질/소포체 Ca2+ ATPase(SERCA) 펌프를 억제하여 세포 내 칼슘 수치를 높이며, 이는 유사하게 키나제 매개 인산화 및 CAGE-1의 활성화를 초래합니다.

아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제를 활성화하여 세포 스트레스 신호에 반응하여 CAGE-1의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다. 자프리나스트와 스페르민 노노에이트는 모두 세포에서 cGMP 수치를 상승시켜 CAGE-1을 인산화 및 활성화할 수 있는 cGMP 의존성 단백질 키나아제를 활성화합니다. 오카다산과 칼리쿨린 A는 단백질 포스파타제 PP1 및 PP2A를 억제하여 CAGE-1을 인산화되어 활성화된 상태로 유지합니다. 비신돌릴말레이미드 I은 일반적으로 PKC 억제제이지만 특정 조건에서 PKC의 역설적인 활성화를 유발하여 CAGE-1을 인산화 및 활성화할 수 있습니다. 주로 PKA 억제제로 알려진 H-89는 무차별적으로 다른 키나아제에 영향을 미칠 수 있어 대체 경로를 통해 CAGE-1의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다. 이러한 화학 물질은 세포 신호 네트워크 내의 여러 노드를 표적으로 삼아 단백질의 조절 메커니즘과 직간접적인 상호작용을 통해 CAGE-1의 기능적 활성화를 보장합니다.