BRD8 억제제
일반적인 BRD8 억제제에는 (+/-)-JQ1, I-BET 151 염산염 CAS 1300031-49-5(비 염산염), CPI-0610 CAS 1380087-89-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다, (S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-하이드록시페닐)아세타미드 CAS 202590-98-5 및 PFI-1 CAS 1403764-72-6.
BRD8 억제제는 히스톤 꼬리에서 아세틸화된 라이신 잔기를 인식하는 역할을 하는 BRD8 단백질의 브로모도메인을 표적으로 하는 화합물의 일종입니다. 이 억제제는 이 도메인에 결합하여 BRD8이 염색질과 상호 작용하는 것을 방지하며, 이는 전사 활성화에 중요한 역할을 합니다. BRD8의 활성은 핵 수용체의 보조 활성화제 및 NuA4 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제 복합체의 구성 요소로서 기능을 통해 유전자 발현을 조절하는 것과 관련이 있습니다. 이 복합체는 뉴클레오솜 히스톤의 아세틸화에 관여하며, 이는 전사 기계에 대한 DNA의 접근성을 조절하는 중요한 번역 후 변형입니다. 따라서 BRD8을 억제하면 그 조절을 받는 유전자의 발현에 영향을 미쳐 해당 유전자가 중요한 역할을 하는 다양한 생물학적 과정에 영향을 미칠 수 있습니다.
BRD8의 화학적 억제제는 일반적으로 브로모도메인의 아세틸-라이신 결합 부위에 대한 경쟁적 길항 작용을 포함하는 공통된 작용 메커니즘을 공유합니다. 이러한 작용은 BRD8이 뉴클레오솜에 결합하는 것을 방해하여 전사 환경을 변화시킬 수 있습니다. BRD8 억제제와 브로모도메인 간의 특정 분자 상호작용은 이러한 화합물의 효능과 선택성에 영향을 미칩니다. BRD8의 구조와 기능에 대한 연구와 억제제 개발은 구조 생물학, 의약 화학, 분자 생물학의 첨단 기술을 통해 정확한 상호작용을 규명하는 데 의존하고 있습니다. 이러한 상호작용을 미세 조정하면 염색질 리모델링과 유전자 발현 조절의 맥락에서 단백질의 활성에 영향을 미칠 수 있는 BRD8에 대한 특이성이 개선된 억제제를 설계할 수 있습니다. 이러한 억제제는 트리아졸로디아제핀, 벤조디아제핀 및 BRD8이 속한 BET 계열의 브로모도메인과 상호 작용하는 것으로 밝혀진 기타 헤테로사이클릭 화합물을 포함한 다양한 구조적 클래스를 포함합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
JQ1은 BET 브로모도메인의 아세틸-라이신 인식 포켓에 경쟁적으로 결합하여 아세틸화된 히스톤과 상호 작용하는 BRD8의 능력을 억제할 수 있습니다. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151은 브로모도메인과 상호작용하여 잠재적으로 BRD8이 염색질과 결합하는 것을 방지하여 보조 활성화제 기능을 방해합니다. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610은 브로모도메인에 결합하여 전사 활성화에 영향을 미치는 NuA4 히스톤 아세틸전달효소 복합체에서 BRD8의 역할을 방해할 수 있습니다. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
(S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-hydroxyphenyl)아세타미드는 브로모도메인을 표적으로 하며 핵 수용체의 BRD8 매개 전사적 상호작용을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $98.00 | ||
PFI-1은 브로모도메인의 히스톤 결합을 억제할 수 있으며, 이는 전사 조절에서 BRD8의 기능 및 NuA4 HAT 복합체 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
GSK525762A는 브로모도메인과 아세틸화된 히스톤의 상호작용을 차단하여 호르몬 활성화 핵 수용체에 대한 BRD8의 보조 인자 활성을 잠재적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208은 BRD8 및 기타 BET 계열 브로모도메인과 결합하여 유전자 발현 프로파일을 변경하고 전사 조절에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
MS417 | 916489-36-6 | sc-507505 | 5 mg | $228.00 | ||
MS417은 BRD8의 염색질 상호 작용 및 전사 활성제 기능에 영향을 줄 수 있는 범-BET 브로모도메인 억제제입니다. | ||||||