BIG3 활성제
일반적인 BIG3 활성화제에는 구아노신 5'-O-(3-티오트리인산) 테트라리튬염 CAS 94825-44-2, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
BIG3의 화학적 활성화제는 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 단백질과 결합할 수 있으며, 각각 세포 과정에서 BIG3 기능의 고유한 측면을 촉진합니다. 가수분해되지 않는 GTP의 유사체인 GTPγS는 BIG3에 결합하여 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)로서의 활성을 강화합니다. 이 결합은 ARF 단백질에서 GTP의 가수분해를 방지하여 소포 이동에 필수적인 활성 상태를 유지합니다. 마찬가지로 불화 알루미늄(AlF4-)은 인산염 그룹을 모방하여 BIG3의 GEF 활동에서 중요한 단계인 ARF 단백질의 GDP에서 GTP로의 전이 상태를 촉진하는 기능을 합니다.
포스콜린과 8-브로모-cAMP는 세포 내 cAMP 수준을 높여 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, 이는 다시 BIG3 또는 관련 단백질을 인산화하여 BIG3의 GEF 활성을 향상시킬 수 있습니다. N6-벤조일라데노신-3',5'-사이클릭 모노포스페이트(6-Bnz-cAMP)도 PKA 활성화제로 작용하여 유사한 효과를 촉진합니다. 이와 동시에 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 표적 단백질을 인산화하는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하고, 그 형태나 다른 단백질과의 상호작용을 변경하여 BIG3의 활성을 조절할 수 있습니다. 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트(PIP2)는 막 역학에 기여하며, 농도의 변동은 막 곡률과 GEF 모집에 영향을 미쳐 BIG3를 조절할 수 있습니다. 칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여 BIG3와 상호 작용하는 단백질을 활성화하여 소포 이동에서 이오노마이신의 역할을 강화할 수 있습니다.
또한, 자스플라키놀라이드에 의한 액틴 필라멘트의 안정화는 소포 형성 및 수송을 뒷받침하는 세포 골격 역학에 영향을 미침으로써 BIG3 활동에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 칼리큘린 A와 오카다산은 단백질 인산화효소 1과 2A를 억제하여 단백질을 인산화 상태로 유지함으로써 BIG3의 활성화를 지속시킬 수 있습니다. 이 메커니즘은 BIG3가 ARF 단백질 및 소포 이동에 관여하는 다른 분자와의 상호 작용을 위한 최적의 형태를 유지하도록 보장합니다. 이러한 화학적 활성화제는 다양한 작용 방식을 통해 BIG3에 수렴하여 GEF 활성을 조절함으로써 세포 이동 과정에 중요한 ARF GTPase 주기에 영향을 미칩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS는 가수분해되지 않는 GTP의 유사체입니다. GTPγS가 BIG3에 결합하면 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF) 활성이 활성화되어 BIG3가 조절하는 작은 GTPase인 ARF 단백질에서 GDP와 GTP의 교환이 촉진될 가능성이 높습니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 cAMP 수치를 높이고 PKA를 활성화합니다. PKA는 소포 이동과 관련된 단백질을 인산화할 수 있으며, 이는 ARF GTPase 사이클에서 소포 이동 또는 다른 단백질과의 연관성을 촉진하여 BIG3를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
이오노마이신은 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 칼슘 결합 단백질을 활성화할 수 있는 칼슘 이오노포어입니다. BIG3는 소포 이동에 관여하기 때문에 칼슘이 증가하면 BIG3와 상호 작용하는 관련 단백질이 활성화되어 기능이 활성화될 수 있습니다. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 다양한 표적 단백질을 인산화하는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. PKC 매개 인산화는 BIG3의 형태를 변경하거나 다른 단백질과의 상호작용을 통해 활성화하여 GEF 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
칼리쿨린 A는 단백질 포스파타제 1 및 2A의 억제제입니다. 이러한 포스파타제를 억제하면 단백질의 인산화 수준이 증가하여 BIG3를 인산화된 상태로 유지함으로써 간접적으로 활성화될 수 있습니다. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-브로모-cAMP는 PKA를 활성화하는 세포 투과성 cAMP 유사체입니다. PKA는 ARF GTPase 주기에 있는 BIG3 또는 다른 단백질을 인산화하여 BIG3의 GEF 활성을 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
오카다산은 단백질 포스파타제 1과 2A의 강력한 억제제로서 단백질의 인산화를 증가시킵니다. 이는 탈인산화를 방지하고 활성 상태를 유지함으로써 BIG3의 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
불화 알루미늄은 인산염 그룹의 유사체로 작용하며 GDP에서 GTP 교환으로의 전이 상태를 안정화하여 G 단백질을 활성화할 수 있습니다. GEF인 BIG3는 ARF 단백질에 대한 촉매 작용 중 전이 상태의 안정화를 통해 AlF4-에 의해 기능적으로 활성화될 수 있습니다. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
자스플라키놀라이드는 액틴 필라멘트를 안정화시켜 세포 형태와 운동성에 변화를 일으킬 수 있습니다. 소포 이동과 관련된 BIG3는 액틴 역학의 변화에 의해 활성화될 수 있으며, 이는 소포 형성 및 수송에서 BIG3의 모집 또는 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||