AU022751 억제제
일반적인 AU022751 억제제에는 UNC1999 CAS 1431612-23-5, GSK126, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, EPZ005687 CAS 1396772-26-1 및 MS023 CAS 1831110-54-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
EZH 억제 단백질(EZIP)의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 후성유전학적 조절, 특히 라이신 27(H3K27)에서 히스톤 H3의 메틸화와 관련된 단백질의 기능을 저해하는 작용을 합니다. UNC1999, GSK126, EPZ-6438(타즈메모스타트), CPI-1205, EI1, EPZ005687, PF-06821497, DS-3201b(발레메모스타트), PFI-2 등의 화합물은 EZIP가 상호작용하는 것으로 알려진 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2)의 촉매 하위 단위인 EZH2를 직접 표적으로 삼습니다. 이 화합물은 EZH2를 억제함으로써 EZIP가 영향을 미치는 핵심 후성유전학적 과정인 H3K27의 트리메틸화를 감소시킵니다. EZH2를 억제하면 결과적으로 PRC2 복합체의 유전자 발현을 침묵시키는 능력이 감소하게 되는데, 이는 EZIP의 조절 역할에서 중요한 측면입니다.
MAK683 및 A-395와 같은 다른 억제제는 EZH2를 직접 표적으로 삼지 않고 EED 서브유닛과 같은 PRC2 복합체의 다른 구성 요소를 억제합니다. MAK683은 EED에 결합하여 PRC2 복합체를 방해함으로써 복합체의 기능적 완전성에 영향을 미치고 EZIP가 주도하는 후성유전학적 조절에 영향을 미칩니다. 알로스테릭 억제제인 A-395도 EED를 표적으로 하여 EZIP에 의한 조절을 포함한 후성유전학적 효과를 매개하는 PRC2 복합체의 능력을 저해합니다. 또한 MS023과 같은 화합물은 단백질 아르기닌 메틸전달효소(PRMT)를 억제하는데, 이는 EZIP가 관여하는 경로와 교차할 수 있는 메틸화 과정에 참여합니다. 이러한 PRMT를 억제함으로써 MS023은 세포 내 메틸화 균형을 변화시켜 히스톤 변형에서 EZIP의 조절 범위에 영향을 미칩니다. 요약하면, 이러한 화학적 억제제는 EZIP와 PRC2 복합체 또는 관련 메틸화 경로의 상호 작용과 영향을 총체적으로 방해하여 히스톤 변형을 통한 유전자 발현 조절에서 EZIP의 역할을 억제합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999는 EZH 억제 단백질(EZIP)이 상호 작용하는 것으로 알려진 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2)의 일부인 EZH2 및 EZH1의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 EZH2를 억제함으로써 EZIP가 관여하는 과정인 H3K27의 트리메틸화를 감소시켜 이러한 후성유전학적 변형에서 EZIP의 역할을 기능적으로 억제할 수 있을 것으로 예상됩니다. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126은 강력하고 선택성이 높은 EZH2 메틸전달효소 억제제입니다. EZH2 메틸 트랜스퍼라제 활성을 억제함으로써 H3K27 메틸화 수준을 낮추어 이 후성유전학적 마크를 조절하는 EZH 억제 단백질의 능력을 억제합니다. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
타즈메모스타트라고도 알려진 EPZ-6438은 EZH2 억제제로, EZH 억제 단백질이 영향을 미치는 것으로 알려진 PRC2 복합체의 메틸 트랜스퍼라제 활성을 감소시킬 수 있습니다. EZH2를 억제하면 결과적으로 EZIP가 H3K27 메틸화를 촉진하는 데 관여하는 효소 활성이 억제됩니다. | ||||||
EPZ005687 | 1396772-26-1 | sc-497734 | 2.5 mg | $380.00 | ||
EPZ005687은 EZH 억제 단백질이 상호 작용하는 PRC2 복합체의 하위 단위인 EZH2를 억제하는 화합물입니다. 이 효소를 억제함으로써 EPZ005687은 H3K27 메틸화를 감소시켜 이러한 후성유전학적 변화를 촉진하는 EZIP의 활성을 억제합니다. | ||||||
MS023 | 1831110-54-3 | sc-507463 | 5 mg | $165.00 | ||
MS023은 아르기닌 메틸화에 영향을 미치는 제1형 PRMT 억제제입니다. EZH 억제 단백질은 히스톤 변형 과정에 관여하기 때문에 PRMT를 억제하면 EZIP가 영향을 미칠 수 있는 메틸화 균형을 방해하여 세포에서의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||