Asporin 억제제

일반적인 아스포린 억제제에는 SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, GW788388 CAS 452342-67-5, TGF-β RI 키나제 억제제 V CAS 627536-09-8 및 A 83-01 CAS 909910-43-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

아스포린 억제제는 아스포린이 상호작용하는 경로 또는 분자를 표적으로 삼아 아스포린의 활성에 간접적으로 영향을 미치는 화합물로 볼 수 있습니다. 아스포린은 효소나 수용체가 아니기 때문에 기존의 억제 방식은 적용되지 않습니다. 대신, 이러한 화합물이 아스포린이 조절할 수 있는 TGF-β 신호에 미치는 영향을 통해 조절이 이루어집니다. 아스포린은 TGF-β에 결합하고 격리하여 신호를 억제할 수 있으므로 TGF-β 수용체 또는 신호 경로를 억제하는 분자는 아스포린의 기능에 간접적인 영향을 미치는 것으로 간주할 수 있습니다.

주로 액티닌 수용체 유사 키나아제(ALK) 5로 알려진 TGF-β 1형 수용체 키나아제를 표적으로 하는 이러한 저분자 억제제는 TGF-β에 의해 시작되는 다운스트림 신호 캐스케이드를 방해할 수 있습니다. 이 캐스케이드는 아스포린이 역할을 하는 것으로 여겨지는 섬유증, 염증 및 조직 회복을 포함한 다양한 세포 과정에 중요합니다. 이 화합물은 ALK5를 억제함으로써 TGF-β 수용체의 주요 신호 전달체이자 TGF-β에 대한 전사 반응을 담당하는 Smad 단백질의 인산화 및 활성화를 막을 수 있으며, 아스포린은 저분자 억제가 가능한 활성 부위를 가진 효소가 아니며 기존의 길항제로 차단할 수 있는 수용체도 아닙니다. 이러한 단백질에 대한 직접적인 억제제를 설계하는 것은 어렵기 때문에 일반적으로 아스포린과 부정적으로 상호작용하는 TGF-β(형질 전환 성장 인자 베타)와 같은 다른 단백질과의 상호작용 또는 발현을 조절하는 방법을 모색합니다. 그러나 TGF-β와 같은 단백질이나 아스포린 경로의 다른 분자를 억제하면 아스포린의 활성 조절을 훨씬 뛰어넘는 광범위하고 중요한 영향을 미칠 수 있다는 점에 유의하세요.