ART2B 활성제

일반적인 ART2B 활성제에는 NAD+, 유리산 CAS 53-84-9, 니코틴아마이드 CAS 98-92-0, 티미딘 CAS 50-89-5, 3-아미노벤자마이드 CAS 3544-24-9 및 6-아미노코틴아마이드 CAS 329-89-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ADP-리보실전달효소 2b의 화학적 활성제는 효소 기능에 중추적인 역할을 합니다. 주요 기질인 NAD+는 ADP-리보실트랜스퍼라제 2b가 촉매하는 ADP-리보실화 과정에 직접 참여합니다. 세포 내에서 NAD+의 가용성은 효소가 표적 단백질로 옮기는 데 필요한 ADP-리보스 단위를 제공하기 때문에 ADP-리보실 트랜스퍼라제 2b의 활성화에 매우 중요합니다. 니코틴아마이드는 두 가지 용도로 사용되는데, NAD+ 분자의 구성 성분인 동시에 NAD+가 활성 형태로 다시 전환될 때 재생하여 ADP-리보실전달효소 2b의 활성에 필요한 공급을 유지합니다. 티미딘은 DNA 합성 경로를 촉진하여 세포 내 NAD+ 풀을 지원하며, 이는 간접적으로 ADP-리보실전달효소 2b의 효소 작용에 필요한 NAD+의 지속적인 공급을 보장합니다. NGD+는 ADP-리보실 트랜스퍼라제 2b의 NAD+에 대한 대체 기질로 작용하여 NAD+ 수준이 최적이 아닐 때에도 효소가 ADP-리보실화를 수행할 수 있게 해줍니다.

또한, 벤자마이드는 다른 NAD+ 소비 효소를 억제하여 ADP-리보실전달효소 2b의 활동을 지원함으로써 ADP-리보실전달효소 2b의 NAD+ 가용성을 효과적으로 증가시킵니다. 메타 요오도벤질구아니딘은 직접적인 기질은 아니지만 세포의 NAD+ 수치에 영향을 미치므로 ADP-리보실전달효소 2b의 효소 작용을 간접적으로 지원합니다. 3-아미노벤자미드와 같은 화합물은 세포 내에서 NAD+를 놓고 경쟁하는 폴리(ADP-리보스) 중합효소를 억제하여 ADP-리보실전달효소 2b에 사용할 수 있는 NAD+ 수치를 높입니다. 6-아미노코티닌아마이드와 같은 니코틴아마이드 유사체는 세포 내 NAD+ 풀을 증가시켜 간접적으로 ADP-리보실전달효소 2b의 활성화를 강화합니다. NAD+의 또 다른 전구체인 니코틴산은 NAD+의 생합성에 기여하여 결과적으로 ADP-리보실 트랜스퍼라제 2b의 활성화에 기여합니다. 마찬가지로 니코틴아마이드 리보사이드와 NMN(니코틴아마이드 모노뉴클레오티드)은 세포 내에서 NAD+로 전환되는 전구체로 ADP-리보실 트랜스퍼라제 2b의 활성화를 촉진합니다. 마지막으로 NRK1을 억제하면 니코틴아미드 리보사이드의 수치가 증가하여 NAD+로 전환된 후 ADP-리보실화 활성을 위한 적절한 기질 공급을 보장함으로써 ADP-리보실 트랜스퍼라제 2b를 활성화할 수 있습니다.