ARHGAP20 활성제

일반적인 ARHGAP20 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, 1,2-디옥타노일-sn-글리세롤 CAS 60514-48-9, PGE1(프로스타글란딘 E1) CAS 745-65-3 및 Forskolin CAS 66575-29-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ARHGAP20 활성제는 단백질 키나아제 C(PKC) 경로와 아데닐레이트 시클라제-cAMP-EPAC-Rap1 경로에 영향을 미쳐 작용하는 화합물 그룹입니다. ARHGAP20은 Rap1과 같은 작은 GTPase의 조절을 포함한 다양한 생물학적 과정에 관여하는 Rho GTPase 활성화 단백질(GAP)의 일원입니다. PKC 경로는 GAP를 조절하는 것으로 알려진 경로 중 하나입니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA), 브리오스타틴 1, DAG는 PKC를 활성화하여 ARHGAP20의 기능적 활성을 향상시킬 수 있는 PKC 활성화제입니다.

ARHGAP20을 활성화할 수 있는 두 번째 화합물 그룹은 아데닐레이트 시클라제-cAMP-EPAC-Rap1 경로에 영향을 미치는 화합물입니다. 아데닐레이트 시클라제는 ATP를 cAMP로 전환하는 효소이며, 포스포디에스테라아제는 cAMP의 분해를 담당하는 효소로 이 경로에서 중요한 역할을 합니다. 프로스타글란딘 E1(PGE1), 포스콜린, 이소프로테레놀, 일로프로스트, 테르부탈린, 알부테롤 같은 화합물은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 cAMP 수치를 높입니다. 반대로 IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP 분해를 방지합니다. 높아진 cAMP 수치는 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자 EPAC를 활성화하고, 이는 다시 Rap1을 활성화합니다. 따라서 Rap1의 GAP 역할을 하는 ARHGAP20은 간접적으로 활성화됩니다. 마찬가지로 세포 투과성 cAMP 유사체인 8-브로모-cAMP와 아데닐레이트 사이클라제를 자극하는 FP 수용체 작용제인 클로프로스테놀도 이 경로를 통해 ARHGAP20 활성을 향상시킬 수 있습니다. 이러한 화합물은 ARHGAP20을 직간접적으로 조절하는 것으로 알려진 경로를 구체적으로 표적하고 활성화하여 작용하는 독특한 종류의 ARHGAP20 활성화제를 나타냅니다.