APC15 활성제

일반적인 APC15 활성제에는 레스베라트롤 CAS 501-36-0, 제니스테인 CAS 446-72-0, 커큐민 CAS 458-37-7, D,L-설포라판 CAS 4478-93-7 및 퀘르세틴 CAS 117-39-5가 포함되며 이에 국한되지 않습니다.

APC15 활성제는 진핵 세포에서 중요한 E3 유비퀴틴 리가제인 아나파제 촉진 복합체/사이클로좀(APC/C)의 하위 단위인 APC15의 기능을 향상하도록 설계된 분자 실체 범주를 형성합니다. APC/C는 주요 세포 주기 단백질의 유비퀴틴화 및 후속 프로테아좀 분해를 매개하여 세포 주기 전환을 제어함으로써 세포 주기를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. APC15는 기질 특이성 및 유비퀴틴화 이벤트의 타이밍 제어에 참여하여 APC/C 활성 조절에 기여하는 것으로 생각됩니다. 따라서 APC15의 활성화제는 APC/C의 활성화 상태를 촉진하거나 안정화하여 세포 주기 진행과 염색질 분리 및 유사 분열과 같은 유사 분열 사건의 정확한 타이밍에 영향을 미칠 수 있습니다.

APC15 활성화제의 발견과 특성화를 위해서는 APC/C 복합체의 분자 구조와 기능적 역학뿐만 아니라 이 조립체 내에서 APC15 서브유닛의 구체적인 역할에 대한 면밀한 이해가 필요합니다. 극저온 전자 현미경과 같은 기술을 이용한 구조 연구는 APC15와 APC/C의 다른 서브유닛 사이의 상호작용 인터페이스를 밝혀 활성화제의 결합을 위한 잠재적 표적 부위를 제시할 수 있습니다. 이러한 연구는 또한 활성화 시 APC/C가 겪는 형태적 변화를 밝혀낼 수 있으며, 이는 복합체의 활성 형태를 안정화할 수 있는 분자를 설계하는 데 매우 중요합니다. APC15 활성화제의 설계 프로세스에는 APC15에 직접 결합하거나 다른 서브유닛 또는 조절 단백질과의 상호작용을 조절하여 APC/C의 고유한 활성을 향상시킬 수 있는 분자를 만드는 것이 포함됩니다. 화학 라이브러리의 높은 처리량 스크리닝을 통해 APC15 활성을 조절하는 초기 후보 분자를 식별한 다음, 효능과 선택성을 개선하기 위해 반복적인 화학 합성 및 수정을 거칩니다. 시험관 내 분석은 이러한 분자가 APC15에 결합하는 능력을 평가하고 APC/C의 유비퀴틴 리가제 활성에 미치는 영향을 확인하는 데 사용됩니다.