ALKBH6 억제제

일반적인 ALKBH6 억제제에는 숙신산 CAS 110-15-6, 디메틸옥살로일글리신(DMOG) CAS 89464-63-1, 2,6-피리딘디카복실산 CAS 499-83-2, GSK-J4 CAS 1373423-53-0 및 시클로피록스 CAS 29342-05-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ALKBH6 억제제는 효소의 기능에 필요한 보조 인자와 기질을 표적으로 하거나 전체 메틸화 수준에 영향을 주어 효소의 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 화합물은 전통적인 의미의 ALKBH6 억제제가 아니라 효소의 생화학적 환경을 변화시켜 효소의 활동을 방해합니다. 메틸스탯과 ML324와 같은 화합물은 메틸화에 관여하는 다른 효소를 표적으로 하는 것으로 알려져 있지만, 메틸화된 기질을 처리하는 효소의 역할을 고려할 때 ALKBH6에 미치는 영향을 유추할 수 있습니다. 이러한 화합물은 세포 내 메틸화 환경을 조절함으로써 ALKBH6의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

IOX1, 숙신산염, 디메틸옥살릴글리신(DMOG), N-옥살릴글리신(NOG), 피리딘-2,4-디카르복실산염은 2-옥소글루타레이트 의존성 디오소산효소의 억제제입니다. 이러한 화합물은 효소의 보조 인자와 경쟁하거나 모방하여 필요한 기질에 대한 접근을 제한함으로써 ALKBH6의 활성을 감소시킵니다. 이 계열의 억제제는 효소의 보조 인자에 대한 효소의 의존성을 표적으로 삼아 간접적으로 억제하는 전략을 보여줍니다. 시클로피록스와 데페리프론은 철 킬레이터로 기능하며, 다른 AlkB 계열과 마찬가지로 ALKBH6는 Fe(II)/2-옥소글루타레이트 의존성 효소이므로 이 화합물은 효소에 필요한 철을 킬레이트화하여 효소의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 2,4-피리딘디카르복실산은 금속 이온을 킬레이트화하여 금속 효소를 억제할 수 있지만, ALKBH6(AlkB 동종 6)의 특정 화학 억제제는 명확하게 확인되거나 특성화되지 않았습니다. ALKBH6는 AlkB 계열의 디옥시게나제에 속하며 메틸화된 RNA 및 DNA 병변을 처리하는 데 관여합니다.