YM 26734 の分子構造、CAS番号: 144337-18-8
YM 26734 (CAS 144337-18-8)
参考文献をチェックします (4)
別名:
1,1′-[5-[3,4-Dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2H-1-benzopyran-4-yl]-2,4,6-trihydroxy-1,3-phenylene]bis-1-dodecanone
アプリケーション:
YM 26734は分泌型ホスホリパーゼA2（PLA2）の競合阻害剤です。
CAS 番号:
144337-18-8
純度:
>96%
分子量:
730.97
分子式:
C45H62O8
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
YM 26734は、分泌型ホスホリパーゼA2（sPLA2）グループIIAの強力な阻害剤であり、アナログの最適化により同定された。様々な生物種においてsPLA2酵素を競合的に阻害し、ナノモルという低い力価を示した。具体的には、YM 26734はsPLA2-hGIIA、-mGIIA、-rGIIA、-hGV、-mGV、-hGX、-mGXを阻害し、IC50値は酵素サブタイプによって30nMから1600nMを超える。この化合物は細胞質PLA2、COX、リポキシゲナーゼに対して最小限の活性しか示さず、sPLA2に対する特異性を示した。YM 26734の阻害メカニズムは、sPLA2sの保存された活性部位への結合に関与しており、この部位には酵素活性に不可欠なCa2+結合ループとAsp-His触媒ダイアドが含まれている。この結合相互作用は、カルシウムを含む金属に対する二座配位子の配位を模倣し、それによって酵素の機能を阻害すると考えられている。予想される活性部位のカルシウム結合基を含むYM-26734のジドデカノイルフロログルシノール部分に基づく簡略化された類似体も、低ナノモル濃度で強力な阻害作用を示した。
YM 26734 (CAS 144337-18-8) 参考文献
- げっ歯類における炎症時の分泌型ホスホリパーゼA(2)の分化誘導。 | Hamaguchi, K., et al. 2003. Biochim Biophys Acta. 1635: 37-47. PMID: 14642775
- 開発中のホスホリパーゼA2阻害剤。 | Tibes, U. and Friebe, WG. 1997. Expert Opin Investig Drugs. 6: 279-98. PMID: 15989628
- 哺乳類X群分泌型ホスホリパーゼA2に対する初めての強力な阻害剤：結合増強部位の解明。 | Smart, BP., et al. 2006. J Med Chem. 49: 2858-60. PMID: 16686528
- 哺乳類分泌型ホスホリパーゼA2の生化学と生理学。 | Lambeau, G. and Gelb, MH. 2008. Annu Rev Biochem. 77: 495-520. PMID: 18405237
- 分泌型ホスホリパーゼA2グループIIAの簡便なYM-26734阻害剤。 | Oslund, RC., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 5415-9. PMID: 18818074
- 硫化水素はホスホリパーゼA2の活性化を介してマウスの足水腫を誘発する。 | di Villa Bianca, Rd., et al. 2010. Br J Pharmacol. 161: 1835-42. PMID: 20825409
- ホスホリパーゼA(2)阻害剤における合理的デザインの応用。 | Mouchlis, VD., et al. 2011. Curr Med Chem. 18: 2566-82. PMID: 21568891
- 網膜鉄誘導酸化ストレスにおけるV群分泌型PLA₂の特異的役割。加齢黄斑変性への示唆。 | Rodríguez Diez, G., et al. 2013. Exp Eye Res. 113: 172-81. PMID: 23791636
- ドパミン作動性神経細胞は鉄による酸化ストレスに対して, 脂質のアシル化と脱アシル化のサイクルを調節することで反応する。 | Sánchez Campos, S., et al. 2015. PLoS One. 10: e0130726. PMID: 26076361
- 脂質二重膜におけるホスホリパーゼA2阻害剤の効果。 | Dubinin, MV., et al. 2016. J Membr Biol. 249: 339-47. PMID: 26762382
- ホスホリパーゼA2の制御機能。 | Murakami, M., et al. 2017. Crit Rev Immunol. 37: 127-195. PMID: 29773019
- マウスの気道および上部消化管において, セロトニン誘発血管透過性は一過性受容体電位バニロイド4によって媒介される。 | Retamal, JS., et al. 2021. Lab Invest. 101: 851-864. PMID: 33859334
- マウス腹膜マクロファージにおける外因性II群ホスホリパーゼA2によるプロスタグランジンE2産生誘導。 | Miyake, A., et al. 1994. Eur J Pharmacol. 253: 155-61. PMID: 8013541
- 細胞外II群ホスホリパーゼA2選択的阻害剤YM-26734による12-O-tetradecanoyl-phorbol-13-acetateおよびカラギーニンに対する炎症反応の抑制。 | Miyake, A., et al. 1993. Br J Pharmacol. 110: 447-53. PMID: 8220906
の阻害剤である：
group II sPLA2, PLA2, PLC γ1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
YM 26734, 10 mg | sc-204410 | 10 mg | $220.00 |