XL-147 derivative 2 の分子構造、CAS番号: 956958-53-5
XL-147 derivative 2 (CAS 956958-53-5)
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別名:
N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamide; XL147
アプリケーション:
XL-147 derivative 2はATP競合型のクラスI PI3K阻害剤である
CAS 番号:
956958-53-5
純度:
≥98%
分子量:
448.52
分子式:
C21H16N6O2S2
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XL147はクラスI PI3KアイソフォームのATP競合的阻害剤である。 XL147はHER2+細胞におけるAktとS6のリン酸化を阻害し、HER3と他のRTKの発現とリン酸化を誘導する。抗HER2薬であるトラスツズマブまたはラパチニブによる治療は、in vitroでHER2+乳癌細胞をXL147に感作する。XL147の投与は、BT474、HCC1937などの試験したすべての細胞株の単層増殖を用量依存的に阻害する。XL147は20μMの濃度で、サイクリンD1とpRBの減少を誘導し、CDK阻害剤p27KIPIのレベルを上昇させることにより細胞死を誘導する。 HER2過剰発現細胞では、PI3Kの阻害に続いて、HER3を含む複数の受容体チロシンキナーゼの発現とリン酸化が上昇する。
の阻害剤である：
PI 3-kinase, Type II 5-phosphatase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
XL-147 derivative 2, 10 mg | sc-364658 | 10 mg | $260.00 | |||
XL-147 derivative 2, 50 mg | sc-364658A | 50 mg | $714.00 |