XCT790 の分子構造、CAS番号: 725247-18-7
XCT790 (CAS 725247-18-7)
別名:
3-[4-(2,4-bis-trifluoromethylbenzyloxy)-3-methoxyphenyl]-2-cyano-n-(5-trifluoromethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acrylamide
アプリケーション:
XCT790はERRαの強力な逆アゴニストです
CAS 番号:
725247-18-7
純度:
≥98%
分子量:
596.42
分子式:
C23H13F9N4O3S
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これは ERRå の強力で特異的なインバースアゴニストである。XCT790は選択的であり、10μM以下の濃度ではERRやERåのような関連核内受容体に対して有意な拮抗活性を示さない。また、生化学的および細胞ベースのアッセイにおいて、ERRåの構成的活性を阻害する。IC50値は、GAL4-ERR LBDまたは全長ERRとmSHPプロモーターを用いた一過性トランスフェクションアッセイにおいて300-500 nMである。
XCT790 (CAS 725247-18-7) 参考文献
- 希少核内受容体エストロゲン関連受容体αに対する選択的インバースアゴニストの同定 | Busch, BB., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5593-6. PMID: 15509154
- ヒト神経膠腫および星細胞腫細胞におけるエストロゲン受容体関連受容体αおよびγの同定と特徴づけ。 | Gandhari, MK., et al. 2010. Mol Cell Endocrinol. 315: 314-8. PMID: 19822186
- エストロゲン関連受容体αとPGC-1関連コアクチベーターは, 機能的ミトコンドリアの生合成を仲介する新規複合体を構成している。 | Mirebeau-Prunier, D., et al. 2010. FEBS J. 277: 713-25. PMID: 20067526
- 子宮内膜間質細胞の脱分化とエネルギー代謝に関与する遺伝子の発現におけるオーファン核内受容体エストロゲン関連受容体αの役割。 | Bombail, V., et al. 2010. J Clin Endocrinol Metab. 95: E224-8. PMID: 20668045
- エストロゲン関連受容体αは, ERK MAPキナーゼ経路の調節を介して骨格筋細胞の分化を制御する。 | Murray, J. and Huss, JM. 2011. Am J Physiol Cell Physiol. 301: C630-45. PMID: 21562305
- コアプレッサーNCoR1は, 骨格筋機能と酸化代謝の制御において, PGC-1αとエストロゲン関連受容体αに拮抗する。 | Pérez-Schindler, J., et al. 2012. Mol Cell Biol. 32: 4913-24. PMID: 23028049
- エストロゲン関連受容体αは甲状腺腫瘍の乳酸脱水素酵素活性を調節する。 | Mirebeau-Prunier, D., et al. 2013. PLoS One. 8: e58683. PMID: 23516535
- エストロゲン受容体αインバースアゴニストXCT 790は, ナノモルのミトコンドリア結合阻害剤である。 | Eskiocak, B., et al. 2014. Biochemistry. 53: 4839-46. PMID: 24999922
- XCT790とsiRNAによるエストロゲン関連受容体αを標的とした子宮内膜癌の新規内分泌療法戦略。 | Sun, P., et al. 2018. Cancer Manag Res. 10: 2521-2535. PMID: 30127640
- ERRαは, 原発性乳癌においてRANK発現を増加させることにより, 乳癌細胞の骨への播種を促進する。 | Vargas, G., et al. 2019. Oncogene. 38: 950-964. PMID: 30478447
- 骨格筋におけるGSK-3β-TFEBシグナル軸によるPGC-1α発現制御。 | Theeuwes, WF., et al. 2020. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1867: 118610. PMID: 31738957
- グレムリン-1は, EGFRの活性化を介してエストロゲン関連受容体αのシグナル伝達を増強する：乳癌の進行に対する示唆。 | Park, SA., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 988-999. PMID: 32572171
- エストロゲン関連受容体αに対するインバースアゴニストの結合様式と熱力学を探る。 | Karnati, KR., et al. 2020. RSC Adv. 10: 16659-16668. PMID: 35498853
の基板：
ERR alpha.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
XCT790, 5 mg | sc-253835 | 5 mg | $173.00 |