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ビクリビロクマラートは0.91 nMのIC50を有する強力なCKR‐5(CCR5)アンタゴニストである。それは競合結合アッセイにおいてSCH‐Cとは対照的にCCR5に対してより高い結合親和性を有する。ビクリビロクマラートはIn電圧クランプL929細胞中のhERG電流を減衰する活性がSCH‐Cより6倍近く低かった。それはRANTESにより誘導されたHTS‐hCCR5細胞からの膜へのGTPγS結合を阻害する。ビクリビロクマラートはまた,30のR5指向性HIV‐1分離株のパネルに対して強力な抗ウイルス活性を示す。逆転写およびビリオン成熟に先立つウイルスライフサイクルの初期段階を標的とする可能性がある。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Vicriviroc Malate, 5 mg | sc-364644 | 5 mg | $192.00 | |||
Vicriviroc Malate, 50 mg | sc-364644A | 50 mg | $1341.00 |