VER-49009 の分子構造、CAS番号: 940289-57-6
VER-49009 (CAS 940289-57-6)
別名:
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
アプリケーション:
VER-49009はHsp90の阻害剤である
CAS 番号:
940289-57-6
分子量:
387.8
分子式:
C19H18ClN3O4
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熱ショックタンパク質（Hsps）は分子シャペロンとして働く。Hsp90は、タンパク質のフォールディング、細胞シグナル伝達、癌に関与する豊富なタンパク質である。VER-49009はピラゾール化合物で、Hsp90を47nMのIC50値で阻害する。ヒト癌細胞株パネルに対して試験したところ、685nMの細胞抗増殖GI50値を示した。Hsp90の阻害と一致して、VER-49009はHsp27とHsp72の発現を誘導する一方で、クライアントタンパク質であるC-RAF、B-RAF、サバイビン、PRMT5を減少させ、細胞周期の停止とアポトーシスを引き起こす。
VER-49009 (CAS 940289-57-6) 参考文献
- 分子シャペロンHsp90の新規で強力な低分子阻害剤を構造ベースデザインにより発見した。 | Dymock, BW., et al. 2005. J Med Chem. 48: 4212-5. PMID: 15974572
- Hsp90阻害剤CCT018159の4-アミノ誘導体。 | Barril, X., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 2543-8. PMID: 16480864
- 新規合成強力なレゾルシニルピラゾール／イソオキサゾールアミド類似体によるin vitroおよびin vivoでの熱ショック蛋白質90分子シャペロンの阻害。 | Sharp, SY., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1198-211. PMID: 17431102
- コシャペロンCDC37をサイレンシングすると, キナーゼクライアントが不安定化し, がん細胞はHSP90阻害剤に感作される。 | Smith, JR., et al. 2009. Oncogene. 28: 157-69. PMID: 18931700
- 膠芽腫細胞における17-アリルアミノ-17-デメトキシゲルダナマイシン（17-AAG, タネスピマイシン）に対する獲得耐性。 | Gaspar, N., et al. 2009. Cancer Res. 69: 1966-75. PMID: 19244114
- in vitroにおける熱ショック蛋白質90阻害剤による肝星状細胞の増殖抑制。 | Sun, X., et al. 2009. Mol Cell Biochem. 330: 181-5. PMID: 19412730
- ハイブリッドHsp90阻害剤の発見とゲフィチニブ耐性非小細胞肺がん（NSCLC）に対する抗腫瘍効果。 | Jeong, CH., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 224-7. PMID: 24345447
- 細胞ベースの高含量スクリーニングにより, イソコトインが減数分裂特異的MEIOB-SPATA22複合体†の低分子阻害剤として同定された。 | Xu, Y., et al. 2020. Biol Reprod. 103: 333-342. PMID: 32463099
- HSP90創薬におけるキナーゼポリファーマコロジーの進化。 | Antolin, AA., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1433-1445.e3. PMID: 34077750
- BMSCにおける活性酸素/MMP-9を介したCS分解は, 骨リモデリングの二重制御に関与するクエン酸代謝を阻害する。 | Da, W., et al. 2024. Cell Death Discov. 10: 77. PMID: 38355572
の阻害剤である：
HSP 90.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
VER-49009, 500 µg | sc-357409 | 500 µg | $123.00 | |||
VER-49009, 1 mg | sc-357409A | 1 mg | $235.00 | |||
VER-49009, 5 mg | sc-357409B | 5 mg | $992.00 | |||
VER-49009, 10 mg | sc-357409C | 10 mg | $1725.00 |