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3,6-ジアリール置換ピラゾロピリミジンで、VEGFR-2(KDR/Flk-1; IC50 = 19 nM)の強力なATP競合阻害剤として作用する。VEGFR-2に対する選択性はPDGFRb(IC50 = 34 nM)より約2倍高く、VEGFR-1(Flt-1)およびVEGFR-3(Flt-4;IC50 = 190 nM)のチロシンキナーゼ活性に対する選択性は10倍高い。FGFR-1やSrcキナーゼ活性は阻害しない(IC50 > 1.9 µM)。ヒト臍帯静脈内皮細胞において、VEGF刺激による分裂促進を阻害することが示された(IC50 = 387 nM)。Flt3/Itd-BaF3細胞におけるFlt3のリン酸化を阻害する。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
VEGFR2 kinase inhibitor IV, 1 mg | sc-204381 | 1 mg | $200.00 |