V2R Antagonist, V2Rnh-02 の分子構造
V2R Antagonist, V2Rnh-02
別名:
4-Benzoyl-5-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-1-(4-hydroxyphenylethyl)-2,5-dihydro-2-pyrrolone
アプリケーション:
V2R Antagonist, V2Rnh-02は、V2Rに対する親和性を有する、リガンド競合型バソプレシン受容体拮抗薬です
純度:
≥98%
分子量:
417.4
分子式:
C25H20FNO4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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V2Rアンタゴニスト、V2Rnh-02は、V1aRよりもV2Rに対して～70倍の親和性を持つリガンド競合的バソプレシン受容体アンタゴニストとして作用するピロロン化合物である（アルギニン血管抑制結合に対するIC50＝それぞれ70 nMおよび5 µM）。また、β2アドレナリン受容体ではなく、V2R（IC50 = 60 nM）が介在する細胞のcAMP産生を選択的に阻害することが示されている。pKaは4.76で、大きな水溶性（PBS中377μM）を示すと報告されている。
V2R Antagonist, V2Rnh-02 参考文献
- g-タンパク質共役型受容体「経路」スクリーニングにより同定された低分子バソプレシン-2受容体拮抗薬。 | Yangthara, B., et al. 2007. Mol Pharmacol. 72: 86-94. PMID: 17435162
の阻害剤である：
AVP Receptor V2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
V2R Antagonist, V2Rnh-02, 10 mg | sc-222408 | 10 mg | $255.00 |