Date published: 2025-9-9

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UNC0631 (CAS 1320288-19-4)

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別名:
N-[1-(Cyclohexylmethyl)-4-piperidinyl]-2-[hexahydro-4-(1-methylethyl)-1H-1,4-diazepin-1-yl]-6-methoxy-7-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
アプリケーション:
UNC0631は選択的ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ(HMTase)阻害剤である
CAS 番号:
1320288-19-4
分子量:
635.93
分子式:
C37H61N7O2
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UNC0631はG9a活性の阻害剤としてin vitroおよび細胞内で顕著な効力と選択性を示す。in vitroでは,それは4nMのIC50でG9a活性に対する強力な阻害効果を示し,25nMのIC50でMDA‐MB‐231細胞におけるリジン9に対するヒストン3のG9a/GLP媒介ジメチル化を効果的に阻害した。その阻害能は種々の癌細胞株とヒト胎児肺IMR‐90細胞株に及び, G9a/GLP活性を効果的に標的とする。UNC-0631は新規G9a阻害剤として傑出しており、機能的有効性と細胞毒性の間の有意な分離を維持しつつ、複数の細胞株にわたって卓越した効力を示す。蛋白質リジンメチルトランスフェラーゼG9aは,非ヒストン蛋白質と同様にクロマチンのH3K9me2ジメチル化を用いて転写抑制において中心的な役割を果たす。


UNC0631 (CAS 1320288-19-4) 参考文献

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  4. 抗癌剤としてのヒストン・メチル基転移酵素(G9a)阻害剤の最近の進歩。  |  Cao, H., et al. 2019. Eur J Med Chem. 179: 537-546. PMID: 31276898
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  9. 髄膜腫治療のためのエピジェネティック化合物のハイスループットメカニスティックスクリーニング。  |  Tatman, PD., et al. 2021. J Clin Med. 10: PMID: 34300316
  10. ヒストン脱メチル化酵素KDM3Cは, 心肥大におけるlncRNA GAS5-miR-495-3p-PHF8軸を制御する。  |  Zhao, L., et al. 2022. Ann N Y Acad Sci. 1516: 286-299. PMID: 35777757
  11. ユークロマチックヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ阻害による臍帯血からの血小板産生の増強。  |  Liu, Y., et al. 2022. Stem Cells Transl Med. 11: 946-958. PMID: 35880582
  12. KDM3Aは, H3K9me2の脱メチル化によって活性化されたDCLK1を介して, 口腔扁平上皮がん細胞の増殖と浸潤を促進する。  |  Yang, L., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1333-1342. PMID: 36094735
  13. 膵がんにおけるチェックポイントキナーゼ1とG9aメチルトランスフェラーゼ経路の複合阻害の相乗効果  |  Urrutia, G., Salmonson, A., & Lomberk, G. 2018. The FASEB Journal. 32: 835.1-835.1.

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

UNC0631, 5 mg

sc-397011
5 mg
$149.00