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UNC0631はG9a活性の阻害剤としてin vitroおよび細胞内で顕著な効力と選択性を示す。in vitroでは,それは4nMのIC50でG9a活性に対する強力な阻害効果を示し,25nMのIC50でMDA‐MB‐231細胞におけるリジン9に対するヒストン3のG9a/GLP媒介ジメチル化を効果的に阻害した。その阻害能は種々の癌細胞株とヒト胎児肺IMR‐90細胞株に及び, G9a/GLP活性を効果的に標的とする。UNC-0631は新規G9a阻害剤として傑出しており、機能的有効性と細胞毒性の間の有意な分離を維持しつつ、複数の細胞株にわたって卓越した効力を示す。蛋白質リジンメチルトランスフェラーゼG9aは,非ヒストン蛋白質と同様にクロマチンのH3K9me2ジメチル化を用いて転写抑制において中心的な役割を果たす。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
UNC0631, 5 mg | sc-397011 | 5 mg | $149.00 |