Tyrphostin AG 1295 の分子構造、CAS番号: 71897-07-9
Tyrphostin AG 1295 (CAS 71897-07-9)
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別名:
6,7-Dimethyl-2-phenylquinoxaline
アプリケーション:
Tyrphostin AG 1295は、血小板由来成長因子（PDGF）チロシン受容体キナーゼの選択的阻害剤です
CAS 番号:
71897-07-9
純度:
>98%
分子量:
234.30
分子式:
C16H14N2
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チルホスチンAG1295は、プロテインチロシンキナーゼ（PTK）の選択的阻害剤である。抗増殖性化合物の一種として、様々な細胞プロセスにおいて強力な阻害作用を示す。特に、PDGF（血小板由来成長因子受容体）受容体PTKを標的とするチルホスチンAG1295は、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、肺線維症、神経膠腫を含む様々な疾患の治療において大きな期待が寄せられている。さらに、PDGF受容体の特異的阻害剤であるAG1295は、in vitroにおける平滑筋細胞（SMC）の活性化、遊走、増殖、およびPDGF受容体（R）の自己リン酸化に対して有意な阻害作用を示し、FGF-2の作用に影響を与えることなく、PDGF-BBによる増強作用を特異的に抑制する。AG-1295は、キノキサリン型のチルホスチンであり、in vitroおよびSwiss 3T3細胞において、強力かつ選択的にPDGF受容体キナーゼを阻害する（IC50値は0.3～1 μM）。EGF受容体の活性に影響を与えることなく、PDGF刺激によるDNA合成を効果的に阻害する。注目すべきは、生分解性ナノ粒子を介して投与した場合、PDGF依存性DNA合成を効果的に抑制し、ブタ大腿動脈におけるバルーン損傷後の新生内膜形成を阻害することである。これらの説得力のある所見は、この新しい治療法の潜在的な応用可能性を強調するものであり、インターベンションの場での有効性を評価するためにさらなる研究が必要である。
Tyrphostin AG 1295 (CAS 71897-07-9) 参考文献
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- ナノ沈殿法により調製した親油性薬物担持ナノスフェア：サイズ, 薬物回収および放出速度に及ぼす製剤変数の影響。 | Chorny, M., et al. 2002. J Control Release. 83: 389-400. PMID: 12387947
- in situおよび外部シンク法によるtyrphostin AG-1295担持ナノスフェアからの薬物放出メカニズムの研究。 | Chorny, M., et al. 2002. J Control Release. 83: 401-14. PMID: 12387948
- 血小板由来成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤AG-1295の局所投与による大動脈移植片血管障害の抑制。 | Karck, M., et al. 2002. Transplantation. 74: 1335-41. PMID: 12451275
- 血小板由来成長因子BBとEts-1転写因子は, 複数の平滑筋細胞分化マーカー遺伝子の転写を負に制御する。 | Dandré, F. and Owens, GK. 2004. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 286: H2042-51. PMID: 14751865
- ヒト血管平滑筋細胞におけるニコチン刺激性の分裂促進には, ニコチン受容体とPDGF受容体の機能が必須である。 | Pestana, IA., et al. 2005. J Cell Biochem. 96: 986-95. PMID: 16149045
- ハロペリドールの薬物徐放を目的としたPLGAナノ粒子の作製。 | Budhian, A., et al. 2005. J Microencapsul. 22: 773-85. PMID: 16421087
- 骨芽細胞におけるFGF-2刺激VEGF放出の血小板由来成長因子-BBによる増強。 | Tokuda, H., et al. 2008. J Bone Miner Metab. 26: 335-41. PMID: 18600399
- 血小板由来成長因子受容体キナーゼ阻害剤AG-1295は, Erk経路を介してMC3T3-E1細胞の骨芽細胞分化を促進する。 | Zhang, YY., et al. 2012. Biosci Trends. 6: 130-5. PMID: 22890161
- マイクロポーラス膜を用いた小型肝細胞3培養における肝星状細胞取り込み肝毛細血管構造の再構築。 | Kasuya, J., et al. 2015. J Tissue Eng Regen Med. 9: 247-56. PMID: 23086892
- 膠芽腫におけるm6A RNAメチル化制御因子の悪性度評価と臨床的予後予測値。 | Du, J., et al. 2020. Front Oncol. 10: 208. PMID: 32211315
- alternativeスプライシングプロファイルによる甲状腺乳頭癌の診断と予後のための新しい分子サブ分類とin silico予測。 | Li, H., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1119789. PMID: 36950012
- チロシンキナーゼ阻害：医薬品開発へのアプローチ。 | Levitzki, A. and Gazit, A. 1995. Science. 267: 1782-8. PMID: 7892601
- 選択的血小板由来成長因子受容体キナーゼ阻害薬は, シス形質転換を逆転させる。 | Kovalenko, M., et al. 1994. Cancer Res. 54: 6106-14. PMID: 7954456
- PDGF受容体チロシンキナーゼ遮断薬AG1295は, in vitroで平滑筋細胞の増殖を選択的に抑制し, 豚のバルーン血管形成術後の新生内膜形成を減少させる。 | Banai, S., et al. 1998. Circulation. 97: 1960-9. PMID: 9609090
の阻害剤である：
PDGF-D, PDGFR, Tyrosine Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Tyrphostin AG 1295, 5 mg | sc-3558 | 5 mg | $102.00 | |||
Tyrphostin AG 1295, 25 mg | sc-3558A | 25 mg | $265.00 |