Date published: 2025-9-10

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Tyrphostin A25 (CAS 118409-58-8)

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別名:
Tyrphostin 25; RG-50875; NSC 676484; Tyrphostin AG-82
アプリケーション:
Tyrphostin A25は、細胞透過性で可逆的、かつ競合的タンパク質チロシンキナーゼ(PTK)基質阻害剤である
CAS 番号:
118409-58-8
純度:
≥95%
分子量:
202.16
分子式:
C10H6N2O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

チルホスチンA25は蛋白質チロシンキナーゼに対する基質結合の細胞透過性,競合性および可逆性阻害剤である。培養ラット肝細胞において,チルホスチンA25はチラミン‐セロビオース‐アシアロオロソムコイド (TC‐AOM) のエンドサイトーシスを阻害することが示されている。また、局所接着キナーゼ (p125FAK) のニューロメジンB誘導リン酸化を阻害することも示されている。さらに, EGFR (上皮成長因子受容体) チロシンキナーゼ (IC50=3 μM) およびトランスデューシンのGTPアーゼ活性を阻害する。小細胞肺癌細胞において, Tyrphostin A25は神経ペプチドおよび基礎刺激増殖を阻害することが観察されている。さらに,それはグリア細胞における誘導性NOシンターゼの誘導を阻害し,ヒト白血病細胞株におけるアポトーシスを誘導した。


Tyrphostin A25 (CAS 118409-58-8) 参考文献

  1. in vitro灌流ラット卵巣におけるチロシンキナーゼ阻害剤による排卵阻害。  |  Matousek, M., et al. 1999. J Reprod Fertil. 117: 379-85. PMID: 10690206
  2. 大豆イソフラボンであるゲニステインは, ラットの破骨細胞における内向き整流K(+)チャネルを阻害する。  |  Okamoto, F., et al. 2001. Jpn J Physiol. 51: 501-9. PMID: 11564287
  3. チルホスチンはグアニル酸シクラーゼとアデニル酸シクラーゼの阻害剤である。  |  Jaleel, M., et al. 2004. Biochemistry. 43: 8247-55. PMID: 15209521
  4. チルホスチンA25とバナデートによって活性化される新しいタイプのタンパク質メチル化。  |  Miranda, TB., et al. 2004. FEBS Lett. 577: 181-6. PMID: 15527782
  5. カテコールO-メチルトランスフェラーゼによるチルホスチン修飾を介した哺乳類細胞質におけるS-アデノシルメチオニン依存的タンパク質メチル化。  |  Lipson, RS. and Clarke, SG. 2007. J Biol Chem. 282: 31094-102. PMID: 17724020
  6. チルホスチンは平滑筋細胞におけるPDGF誘導性DNA合成とそれに関連する初期イベントを阻害する。  |  Bilder, GE., et al. 1991. Am J Physiol. 260: C721-30. PMID: 1850195
  7. 野生型および変異型KCNQ1/KCNE1チャネルのチロシンキナーゼによる制御。  |  Missan, S., et al. 2009. Pflugers Arch. 458: 471-80. PMID: 19139916
  8. チルホスチンI:タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤の合成と生物活性。  |  Gazit, A., et al. 1989. J Med Chem. 32: 2344-52. PMID: 2552117
  9. EGF受容体キナーゼ阻害剤によるEGF依存性細胞増殖の阻止。  |  Yaish, P., et al. 1988. Science. 242: 933-5. PMID: 3263702
  10. チロシンプロテインキナーゼ阻害剤(tyrphostin)によるオートファジーの阻害とアシアロ糖タンパク質エンドサイトーシスの多段階阻害。  |  Holen, I., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12823-31. PMID: 7759538
  11. チルホスチンによるGTP利用酵素の阻害。  |  Wolbring, G., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 22470-2. PMID: 7915715
  12. チロシンリン酸化阻害剤はヒト白血病細胞株においてアポトーシスを誘導する。  |  Bergamaschi, G., et al. 1993. Leukemia. 7: 2012-8. PMID: 8255101
  13. ヒト胃癌細胞の上皮成長因子刺激増殖におけるチロシンキナーゼ阻害剤の抗増殖効果。  |  Piontek, M., et al. 1993. Anticancer Res. 13: 2119-23. PMID: 8297123
  14. 神経ペプチドは小細胞肺癌細胞株におけるチロシンリン酸化とチロシンキナーゼ活性を刺激する。  |  Tallett, A., et al. 1996. Peptides. 17: 665-73. PMID: 8804078
  15. ニューロメジンB受容体の活性化は, p21rhoとアクチン細胞骨格の完全性を必要とするホスホリパーゼCに依存しないメカニズムによって, p125FAKのチロシンリン酸化を引き起こす。  |  Tsuda, T., et al. 1997. Biochemistry. 36: 16328-37. PMID: 9405068

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Tyrphostin A25, 5 mg

sc-3555A
5 mg
$68.00

Tyrphostin A25, 25 mg

sc-3555
25 mg
$282.00