TX-1918 の分子構造、CAS番号: 503473-32-3
TX-1918 (CAS 503473-32-3)
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別名:
2-((3,5-dimethyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
アプリケーション:
TX-1918は、eEF2Kの強力な阻害剤です
CAS 番号:
503473-32-3
分子量:
228.25
分子式:
C14H12O3
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TX‐1918は,動物モデルにおける癌治療のための治療剤として有用である。真核生物伸長因子‐2キナーゼ(eEF2K、IC50=440 nM)の強力な阻害剤として作用する細胞透過性アリリデン‐シクロペンテンジオン由来のチルホスチン。高濃度では、TX-1918は、癌原遺伝子チロシンキナーゼSrc (c-SRC、IC50=4.4 μM)、プロテインキナーゼAおよびC (PKAおよびPKC、IC50=各44 μM)、および上皮成長因子受容体キナーゼ(EGFR-K、IC50=440 μM)を含む他のキナーゼを阻害することが示されている。さらに、TX-1918は、HepG2(EC50=2.07) およびHCT116 (EC50=230 μM) の腫瘍細胞において強力な抗腫瘍活性を示し、別のチルホスチンAG17 (sc-200568) と比較して、ミトコンドリア毒性 (5000倍以上) および肝毒性 (90倍以上) が大幅に低下することが報告されている。
TX-1918 (CAS 503473-32-3) 参考文献
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- 真核生物伸長因子2キナーゼの新規阻害剤：In silico, synthesis and in vitro studies. | Onder, FC., et al. 2021. Bioorg Chem. 116: 105296. PMID: 34488125
の阻害剤である：
c-Src, eEF2K.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
TX-1918, 10 mg | sc-296676 | 10 mg | $222.00 | |||
TX-1918, 50 mg | sc-296676A | 50 mg | $714.00 | |||
TX-1918, 250 mg | sc-296676B | 250 mg | $1301.00 |