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長時間作用型のβ2アドレナリン受容体作動薬であるツロブテロールは、その作用機序と呼吸器生物学および医薬品開発への応用の可能性から、科学的研究において広く研究されてきた。メカニズム的には、気管支気道の平滑筋細胞に存在するβ2アドレナリン受容体に選択的に結合し、活性化する。活性化されると、これらの受容体はアデニル酸シクラーゼ酵素活性を刺激し、細胞内の環状アデノシン一リン酸(cAMP)レベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、ミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)やカルシウムチャネルなど、平滑筋の弛緩に関与する様々なタンパク質をリン酸化する。その結果、ツロブテロールは気管支平滑筋を弛緩させ、気道抵抗を減少させ、肺の気流を改善することによって気管支拡張を誘導する。研究において、ツロブテロールは、喘息や慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの呼吸器疾患の前臨床モデルにおける有効性が研究されてきた。その活性は、動物モデル、単離された組織調製物、in vitroの細胞培養アッセイを用いて評価され、気道過敏性と炎症の管理に使用される可能性についての洞察を与えている。さらに、ツロブテロールの薬物動態学的特性の解明と、肺への移行性と有効性を高めるための製剤の最適化にも重点が置かれている。さらに、ツロブテロールの気管支拡張作用の根底にある分子メカニズムが研究され、選択性と安全性プロファイルを改善した新規β2アドレナリン受容体作動薬の開発の機会を提供している。全体として、ツロブテロールは、気管支平滑筋の生理学的知見と気道疾患治療の潜在的標的を提供する、呼吸器研究における貴重なツールである。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Tulobuterol, 100 mg | sc-213131 | 100 mg | $200.00 |