Date published: 2025-9-10

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Tulobuterol (CAS 41570-61-0)

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別名:
2-Chloro-α-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]benzenemethanol; (±)-Tulobuterol
アプリケーション:
Tulobuterolはβ2-AR(β2-アドレナリン受容体)アゴニストです
CAS 番号:
41570-61-0
純度:
≥95%
分子量:
227.73
分子式:
C12H18ClNO
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

長時間作用型のβ2アドレナリン受容体作動薬であるツロブテロールは、その作用機序と呼吸器生物学および医薬品開発への応用の可能性から、科学的研究において広く研究されてきた。メカニズム的には、気管支気道の平滑筋細胞に存在するβ2アドレナリン受容体に選択的に結合し、活性化する。活性化されると、これらの受容体はアデニル酸シクラーゼ酵素活性を刺激し、細胞内の環状アデノシン一リン酸(cAMP)レベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、ミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)やカルシウムチャネルなど、平滑筋の弛緩に関与する様々なタンパク質をリン酸化する。その結果、ツロブテロールは気管支平滑筋を弛緩させ、気道抵抗を減少させ、肺の気流を改善することによって気管支拡張を誘導する。研究において、ツロブテロールは、喘息や慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの呼吸器疾患の前臨床モデルにおける有効性が研究されてきた。その活性は、動物モデル、単離された組織調製物、in vitroの細胞培養アッセイを用いて評価され、気道過敏性と炎症の管理に使用される可能性についての洞察を与えている。さらに、ツロブテロールの薬物動態学的特性の解明と、肺への移行性と有効性を高めるための製剤の最適化にも重点が置かれている。さらに、ツロブテロールの気管支拡張作用の根底にある分子メカニズムが研究され、選択性と安全性プロファイルを改善した新規β2アドレナリン受容体作動薬の開発の機会を提供している。全体として、ツロブテロールは、気管支平滑筋の生理学的知見と気道疾患治療の潜在的標的を提供する、呼吸器研究における貴重なツールである。


Tulobuterol (CAS 41570-61-0) 参考文献

  1. キャピラリー電気泳動によるクレンブテロール, サルブタモールおよびツロブテロールのエナンチオマーの定量。  |  Vela, J., et al. 2001. Fresenius J Anal Chem. 369: 212-9. PMID: 11293696
  2. 徐放性ツロブテロールが喘息コントロールとβアドレナリン受容体機能に及ぼす影響。  |  Kume, H., et al. 2002. Clin Exp Pharmacol Physiol. 29: 1076-83. PMID: 12390295
  3. ウサギ血漿中のツロブテロールの高速液体クロマトグラフィーエレクトロスプレーイオン化質量分析法による定量。  |  Xu, F., et al. 2005. J Pharm Biomed Anal. 37: 187-93. PMID: 15664761
  4. 市販されているツロブテロール経皮投与システムの生物学的同等性。  |  Tojo, K. and Hikima, T. 2007. Biol Pharm Bull. 30: 1576-9. PMID: 17666825
  5. ツロブテロールを内包した多孔性PCL/Eudragit RSマイクロカプセルの特性と放出挙動  |  Kim, KS. and Park, SJ. 2010. Colloids Surf B Biointerfaces. 76: 404-9. PMID: 20034769
  6. ツロブテロールを含むpH感受性プルロニックF127/ポリ(アクリル酸)ハイドロゲルの徐放挙動に及ぼす多孔性シリカの影響。  |  Kim, KS. and Park, SJ. 2010. Colloids Surf B Biointerfaces. 80: 240-6. PMID: 20621457
  7. 経皮適用後のヒトにおける血清ツロブテロールの予測時間濃度プロファイルの評価。  |  Nakamura, A., et al. 2012. Chem Pharm Bull (Tokyo). 60: 300-5. PMID: 22382408
  8. 高齢慢性閉塞性肺疾患患者における経皮ツロブテロールパッチのアドヒアランスは, 吸入サルメテロールよりも良好であった。  |  Mochizuki, H., et al. 2013. Geriatr Gerontol Int. 13: 398-404. PMID: 22817699
  9. 粘膜繊毛クリアランスに対するツロブテロールとフェノテロールの作用。  |  Matthys, H., et al. 1987. Respiration. 51: 105-12. PMID: 2884705
  10. 酸化グラフェン含浸ハイドロゲルからのツロブテロールの持続放出による喘息管理。  |  Luo, S., et al. 2021. J Biomater Sci Polym Ed. 32: 524-535. PMID: 33175639
  11. 海洋性Bacillus velezensis Z-1プロテアーゼのスクリーニングとその特性およびムール貝の酵素的加水分解による抗酸化活性物質の調製への応用.  |  Lu, J., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 36235106
  12. マスフラグメンテーション法によるヒト尿中ツロブテロールおよびその代謝物の定量。  |  Matsumura, K., et al. 1981. J Chromatogr. 222: 53-60. PMID: 7217327
  13. 小児喘息におけるツロブテロール貼付剤HN-078の薬物動態と薬力学。  |  Iikura, Y., et al. 1995. Ann Allergy Asthma Immunol. 74: 147-51. PMID: 7697473

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Tulobuterol, 100 mg

sc-213131
100 mg
$200.00