Date published: 2025-9-18

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(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt (CAS 83913-05-7)

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(±)-trans-U-50488 methanesulfonate saltは選択的KOR(κオピオイド受容体)作動薬である
CAS 番号:
83913-05-7
分子量:
465.43
分子式:
C19H26Cl2N2O•CH4O3S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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(±)-trans-U-50488メタンスルホン酸塩は、選択的なκ-オピオイド受容体アゴニストとして作用する。細胞表面に存在するGタンパク質共役型受容体であるκ-オピオイド受容体に結合し、活性化することにより機能する。活性化されると、これらの受容体は細胞内シグナル伝達経路の活性を調節し、神経伝達物質の放出を抑制する。この抑制により、中枢神経系および末梢神経系における神経細胞の興奮性とシナプス伝達が調節される。(±)-trans-U-50488メタンスルホン酸塩の作用機序は、κ-オピオイド受容体との特異的な相互作用が関与しており、細胞内シグナル伝達および神経細胞機能に対する下流の作用につながる。この分子レベルでの相互作用は、オピオイド受容体の薬理学および神経生物学を研究する実験的研究において、本化合物の機能的役割に寄与している。


(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt (CAS 83913-05-7) 参考文献

  1. ホルマリン試験ラットの腹外側眼窩皮質オピオイド誘発性抗侵害反応には, δおよびκオピオイド受容体は関与せず, μオピオイド受容体が関与している。  |  Xie, YF., et al. 2004. Neuroscience. 126: 717-26. PMID: 15183520
  2. オピオイド受容体刺激は, 培養細胞株における低酸素誘導因子1を介する細胞性低酸素誘導遺伝子応答に影響を与えない。  |  Takabuchi, S., et al. 2005. J Anesth. 19: 263-5. PMID: 16032459
  3. フェンタニルは, 神経細胞SH-SY5Y細胞とマウスにおいて, 非低酸素条件下でμ-オピオイド受容体依存的に低酸素誘導因子1を活性化する。  |  Daijo, H., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 667: 144-52. PMID: 21703258
  4. ラットにおけるκオピオイド受容体作動薬U-50488の抑うつ様作用に対する感受性の性差。  |  Russell, SE., et al. 2014. Biol Psychiatry. 76: 213-22. PMID: 24090794
  5. ラット島皮質における抑制性シナプス伝達のオピオイドサブタイプおよび細胞タイプ依存的制御。  |  Yokota, E., et al. 2016. Neuroscience. 339: 478-490. PMID: 27725218
  6. 女性は男性に比べて, κオピオイド受容体活性化による動機づけやドーパミン抑制作用に対する感受性が低い。  |  Conway, SM., et al. 2019. Neuropharmacology. 146: 231-241. PMID: 30528327
  7. 違法薬物市場における「次の」多幸感をもたらす非フェンタニル系新規合成オピオイドの探索:現状と展望。  |  Sharma, KK., et al. 2019. Forensic Toxicol. 37: 1-16. PMID: 30636980
  8. ラットにおける新規κオピオイド受容体拮抗薬の行動薬理学的研究。  |  Page, S., et al. 2019. Int J Neuropsychopharmacol. 22: 735-745. PMID: 31613314
  9. κオピオイド受容体シグナル伝達によるマウスの巣作り行動の調節における性差。  |  Jacobson, ML., et al. 2020. Neuropharmacology. 177: 108254. PMID: 32726598
  10. 高悪性度漿液性卵巣癌において, クロロキシンがDNA損傷耐性を上書きし, プラチナ感受性を回復させる。  |  Silva, VL., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 395. PMID: 33854036
  11. (±)-trans-U50488およびその立体異性体とカンナビノイドとの相互作用。  |  Erwin, LL., et al. 2021. Pharmacol Biochem Behav. 207: 173218. PMID: 34118232
  12. プロラクチン放出ペプチドのパルミトイル化によりGPR10, NPFF-R2, NPFF-R1受容体への親和性と活性化が増加:In Vitro研究。  |  Karnošová, A., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445614
  13. モルヒネ髄腔内投与は, 軽度の胸髄損傷ラットの後肢の筋緊張を亢進させながら麻痺を増悪させるが, 腰部α-ニューロンには損傷を与えない。  |  Kawakami, K., et al. 2022. PLoS One. 17: e0273095. PMID: 35969631

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt, 10 mg

sc-301928
10 mg
$143.00

(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt, 50 mg

sc-301928A
50 mg
$439.00