Date published: 2025-9-6

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TPMPA (CAS 182485-36-5)

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別名:
(1,2,5,6-Tetrahydropyridin-4-yl)methylphosphinic acid
アプリケーション:
TPMPAはTPMPAは競合的かつ選択的なGABAC拮抗剤です
CAS 番号:
182485-36-5
純度:
≥97%
分子量:
161.14
分子式:
C6H12NO2P
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

TPMPAは, GABAAおよびGABAB受容体(Kb値はそれぞれ2.1 μM (拮抗薬) 、320 μM (拮抗薬) 、EC50~500 μM (弱作動薬) である。)に対する最小の効果を有する,競合的,選択的GABAC拮抗薬である。ヒト組換えrho1受容体に対して8倍の選択性を示す。合成分子であるTPMPAは,多様な研究領域にわたる応用の可能性のため,最近,科学界の注目を集めている。4-メチル-2-フェニル-2-プロパノールとしても知られるこの化合物は、神経伝達物質ドーパミンと構造的に類似しており、アニリン誘導体に属する。その重要性は、ドーパミン受容体に関与し、ドーパミンに対する脳の反応に影響を与える能力にある。


TPMPA (CAS 182485-36-5) 参考文献

  1. GABA(C)受容体の医薬化学と分子薬理学。  |  Johnston, GA. 2002. Curr Top Med Chem. 2: 903-13. PMID: 12171579
  2. 創薬標的としてのGABA(C)受容体。  |  Johnston, GA., et al. 2003. Curr Drug Targets CNS Neurol Disord. 2: 260-8. PMID: 12871036
  3. 小脳顆粒細胞におけるGABAシナプス過渡現象の発達的変化。  |  Barberis, A., et al. 2005. Mol Pharmacol. 67: 1221-8. PMID: 15635041
  4. GABA(C)受容体の研究のための神経化学物質。  |  Johnston, GA., et al. 2010. Neurochem Res. 35: 1970-7. PMID: 20963487
  5. 網膜双極細胞のGABAA受容体におけるプロポフォールの増強作用。  |  Yue, L., et al. 2011. Invest Ophthalmol Vis Sci. 52: 2497-509. PMID: 21071744
  6. 2-アミノエチルメチルホスホン酸はGABA(A)-ρ1受容体に対して強力かつ迅速に作用するアンタゴニストである。  |  Xie, A., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 965-78. PMID: 21810922
  7. 網膜色素変性症モデルラットにおいて, GABA(C)受容体を遮断すると, 網膜神経節細胞の光反応が亢進する。  |  Jensen, RJ. 2012. Exp Eye Res. 105: 21-6. PMID: 23085337
  8. GABAとムッシモールの量子ドット結合体:α1β2γ2およびρ1 GABA(A)受容体への結合。  |  Gussin, HA., et al. 2013. ACS Chem Neurosci. 4: 435-43. PMID: 23509979
  9. モルモットにおけるGABAAOr受容体拮抗薬(1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)メチルホスフィン酸(TPMPA)による形態剥奪近視の抑制。  |  Cheng, ZY., et al. 2014. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 252: 1939-46. PMID: 25120102
  10. 網膜信号処理におけるGABAC受容体の役割に関するin vivo網膜電図研究。  |  Wang, J., et al. 2015. Exp Eye Res. 139: 48-63. PMID: 26164072
  11. シナプス前GABA-Cρ2受容体は抗侵害受容に関与するか?  |  Tadavarty, R., et al. 2015. Neurosci Lett. 606: 145-50. PMID: 26327143
  12. GABAρ選択的拮抗薬TPMPAは, マウス線条体の神経細胞とアストロサイトから記録されたGABA介在電流を部分的に阻害する。  |  Reyes-Haro, D., et al. 2017. Neuropharmacology. 113: 407-415. PMID: 27793773
  13. TPMPA(GABAC受容体拮抗薬)がラット香箱皮質の神経細胞反応特性に及ぼす影響。  |  Mohammadi, E., et al. 2017. Somatosens Mot Res. 34: 108-115. PMID: 28460564

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

TPMPA, 10 mg

sc-204352
10 mg
$301.00

TPMPA, 50 mg

sc-204352A
50 mg
$847.00