Date published: 2025-9-6

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Tpl2 Kinase Inhibitor 抑制剤 (CAS 871307-18-5)

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別名:
4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-6-(pyridin-3-yl-methylamino)-3-cyano-[1,7]-naphthyridine
アプリケーション:
Tpl2 Kinase InhibitorはTpl2キナーゼの可逆的競合阻害剤です
CAS 番号:
871307-18-5
純度:
≥95%
分子量:
404.83
分子式:
C21H14ClFN6
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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Tpl2キナーゼ阻害剤は、酵素Cot(Tpl2キナーゼ)の可逆的ナフチリジンATP競合的阻害剤である。この酵素は、造血系に発現するセリン-スレオニンキナーゼで、腫瘍壊死因子α、toll様受容体、Gタンパク質共役受容体のシグナル伝達を制御する役割を担っている。Cot(Tpl2キナーゼ)阻害剤は、ヒト初代単球からのLPS誘発(sc-3535)TNF-α産生を抑制することが研究で示唆されている。さらに、Tpl2キナーゼ阻害剤は、Cot(Tpl2キナーゼ)の阻害を介して、骨髄性白血病細胞の1,25-ジヒドロキシビタミンD3(1,25D)誘導分化の増加を引き起こす。


Tpl2 Kinase Inhibitor 抑制剤 (CAS 871307-18-5) 参考文献

  1. Tpl2キナーゼはT細胞のインターフェロン-γ産生とToxoplasma gondiiに対する宿主抵抗性を制御している。  |  Watford, WT., et al. 2008. J Exp Med. 205: 2803-12. PMID: 19001140
  2. Tpl2キナーゼは肥満の脂肪組織でアップレギュレートされ, 細胞外シグナル調節キナーゼの活性化と脂肪分解に対するインターロイキン-1βと腫瘍壊死因子-{α}の作用を媒介する可能性がある。  |  Jager, J., et al. 2010. Diabetes. 59: 61-70. PMID: 19808894
  3. Tpl2はヒ素によるシグナル伝達の鍵となるメディエーターである。  |  Lee, KM., et al. 2009. Cancer Res. 69: 8043-9. PMID: 19808956
  4. MAP3キナーゼCOT1の発現は, ヒト骨髄性白血病細胞の分化過程において, 活性化c-junと並行して1,25-ジヒドロキシビタミンD3によりアップレギュレートされる。  |  Wang, X. and Studzinski, GP. 2010. J Steroid Biochem Mol Biol. 121: 395-8. PMID: 20227498
  5. 腫瘍進行遺伝子座2タンパク質キナーゼの阻害は, RAW264.7細胞における先端関連タンパク質の誘導を阻害することにより, リポ多糖誘導性の腫瘍壊死因子アルファの産生を減少させる。  |  Hirata, K., et al. 2010. Biol Pharm Bull. 33: 1233-7. PMID: 20606319
  6. AML細胞におけるCot1/Tlp2癌遺伝子の阻害は, シリビニンと1,25-ジヒドロキシビタミンD(3)によって誘導される分化と細胞周期停止の増強と同時に, ERK5の活性化を低下させ, p27Kip1をアップレギュレートする。  |  Wang, X., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 4542-51. PMID: 21084834
  7. インターロイキン-17は, 腫瘍進行遺伝子座2活性のアップレギュレーションを介してAP-1活性と細胞形質転換を誘導する。  |  Kim, G., et al. 2013. Carcinogenesis. 34: 341-50. PMID: 23125217
  8. Tpl2キナーゼはマウスにおいてFcγRシグナル伝達と免疫性血小板減少症を制御する。  |  Kyrmizi, I., et al. 2013. J Leukoc Biol. 94: 751-7. PMID: 23898046
  9. Tpl2キナーゼは明細胞腎細胞癌の腫瘍増殖と転移に影響する。  |  Lee, HW., et al. 2013. Mol Cancer Res. 11: 1375-86. PMID: 23982215
  10. 脂肪細胞とマクロファージの相互作用によって誘発される炎症性変化とインスリン抵抗性におけるTpl2キナーゼの関与。  |  Ceppo, F., et al. 2014. Endocrinology. 155: 951-64. PMID: 24424060
  11. Tpl2キナーゼは炎症状態の脂肪細胞においてCOX-2/プロスタグランジンE2軸を制御する。  |  Berthou, F., et al. 2015. Mol Endocrinol. 29: 1025-36. PMID: 26020725
  12. 血小板減少を伴う重症熱症候群フレボウイルス非構造蛋白質は, ウイルス免疫病態のTPL2シグナル伝達経路を活性化する。  |  Choi, Y., et al. 2019. Nat Microbiol. 4: 429-437. PMID: 30617349
  13. Mitogen-activated protein kinase kinase 8 (MAP3K8)は, ブタ黄体における LH 誘発性プロゲステロン合成刺激を媒介する。  |  Zhang, D., et al. 2019. Reprod Fertil Dev. 31: 1444-1456. PMID: 31039922

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Tpl2 Kinase Inhibitor, 1 mg

sc-204351
1 mg
$250.00