uPA(ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子)とtPA(組織プラスミノーゲン活性化因子)はセリンプロテアーゼでトリプシンファミリーのメンバーであり、内在性凝固系に不可欠である。uPAとtPAは、プラスミノーゲンのArg-Val結合を優先的に標的としてプラスミン(フィブリノライシンとも呼ばれる)を生成する。プラスミンはトリプシン様酵素であり、フィブリンとフィブリノーゲンのArg-Lys結合に作用し、凝固カスケードの系統的活性化に寄与する。uPAとtPAはセルピンファミリーのメンバーであるPAI-1とPAI-2によって制御されている。PAI-1とPAI-2はセリンプロテアーゼ阻害剤であり、uPA、tPA、その他の標的プロテイナーゼと複合体を形成した後、ゆっくりと解離し、安定な不活性コンフォメーションに折りたたまれた切断種を生成する。
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tPA抗体(2A153) 参考文献:
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