TIC10(TRAIL誘導化合物10)は経口活性で安定した強力な低分子化合物であり、p53非依存的にTRAILおよびTRAILを介する細胞死を転写誘導することが示されている。TIC10はまた、AktとERKを二重に不活性化することにより、遺伝子Foxo3aを活性化する。TIC10は血液脳関門を通過し、抗腫瘍治療薬としての有用性が期待される。
TIC10 (CAS 41276-02-2) 参考文献
J.E. Allen et al. Dual Inactivation of Akt and ERK by TIC10 Signals Foxo3a Nuclear Translocation, TRAIL Gene Induction, and Potent Antitumor Effects. Sci. Transl. Med. 2013, 5, 171ra17.
J.E. Allen. Efficacy and mechanistic evaluation of TIC10, a novel antitumor agent. Dissertation Univ. Pennsylvania 2012.