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TH-302はヒト肺がんH460細胞、MM細胞、ヒト結腸がんHT29細胞に対してN2下で細胞毒性を示す。TH-302はH460細胞とHT29細胞をそれぞれ0.1μMと0.2μMのIC90で阻害する。TH-302は低酸素条件下でG0/G1細胞周期停止を誘導できる。TH-302の細胞周期機構に対する効果は、サイクリンD1/2/3、CDK4/6、p21cip-1、p27kip-1、pRbの発現をダウンレギュレートすることによって媒介されるが、CDK2の発現は障害されなかった。 アポトーシスは、抗アポトーシスタンパク質であるBCL-2およびBCL-xLの発現低下と、切断されたプロアポトーシスタンパク質であるカスパーゼ-3、-8、-9およびポリADP-リボースポリメラーゼの発現上昇によって媒介される。TH-302は、高濃度でも正常酸素条件下では非常に低い毒性を示した。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
TH-302, 5 mg | sc-364635 | 5 mg | $225.00 | |||
TH-302, 50 mg | sc-364635A | 50 mg | $1700.00 |