TFAP の分子構造、CAS番号: 1011244-68-0
TFAP (CAS 1011244-68-0)
別名:
N-(5-Amino-2-pyridinyl)-4-trifluoromethylbenzamide
アプリケーション:
TFAPはCox-1の選択的阻害剤である。
CAS 番号:
1011244-68-0
純度:
≥97%
分子量:
281.23
分子式:
C13H10F3N3O
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TFAPは細胞透過性のピリジニル-ベンズアミド化合物であり、酵素の活性部位を標的としてCox-1（IC50 0.80μM）対Cox-2（IC50 210μM）の選択的阻害剤として作用し、マウスおよびラットにおいてin vivo（30mg/kg、p.o.）で長期的な細胞毒性作用を伴わずに鎮痛作用を示す（マウスでは300mg/kg、毎日、p.o.で14日間）。アスピリンなどのCox-2阻害性鎮痛薬とは異なり、TFAPはin vivoでラットに胃障害を引き起こさないことが示されている（300 mg/kg、p.o.）。
TFAP (CAS 1011244-68-0) 参考文献
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- シクロオキシゲナーゼ-1阻害薬TFAPの尿中代謝物の同定。 | Kakuta, H., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 1840-3. PMID: 20185310
- イブプロフェンが変異型嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス制御因子の輸送を回復させる。 | Carlile, GW., et al. 2015. J Cyst Fibros. 14: 16-25. PMID: 24974227
- IL-1βは, シクロキシゲナーゼ-2とプロスタグランジンE2の関与により, 腸間膜リンパ筋細胞の緊張性収縮を低下させる。 | Al-Kofahi, M., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 4038-51. PMID: 25989136
- COX-1阻害剤：構造を超えて治療へ。 | Vitale, P., et al. 2016. Med Res Rev. 36: 641-71. PMID: 27111555
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- IL-1βはCOX-2およびPGE2誘導を介して心臓リンパ筋収縮を抑制する：心筋炎における役割の可能性。 | Al-Kofahi, M., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 107: 1591-1600. PMID: 30257377
の阻害剤である：
Cox.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
TFAP, 10 mg | sc-364633 | 10 mg | $194.00 |