Date published: 2025-9-13

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Tepoxalin (CAS 103475-41-8)

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CAS 番号:
103475-41-8
分子量:
385.84
分子式:
C20H20ClN3O3
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テポキサリンは,COXと5‐リポキシゲナーゼ(5‐LO)酵素の両方を標的とする二重阻害剤として作用する化合物である。さらに,15リポキシゲナーゼ(15‐LO)には影響しないが,12リポキシゲナーゼ(12‐LO)の活性を選択的に阻害した。テポキサリンはその阻害効果を発揮することにより,カルシウムイオノフォアA23187によって刺激されたヒト末梢血単核細胞(PBMC)におけるトロンボキサンB2(TXB2)とロイコトリエンB4(LTB4)の産生を効果的に減少させる。さらに,それはヒト血小板リッチ血漿(PRP)におけるエピネフリン誘導血小板凝集を緩和する能力を示す。


Tepoxalin (CAS 103475-41-8) 参考文献

  1. テポキサリンはラットの腹部放射線照射による炎症と微小血管機能障害を抑制する。  |  Panés, J., et al. 2000. Aliment Pharmacol Ther. 14: 841-50. PMID: 10848671
  2. アンジオテンシン変換酵素阻害薬投与中の健常犬の腎機能に及ぼすテポキサリンの影響。  |  Fusellier, M., et al. 2005. J Vet Pharmacol Ther. 28: 581-6. PMID: 16343292
  3. イヌのin vitroモデルにおけるテポキサリンの関節軟骨劣化改善能の検討。  |  Macrory, L., et al. 2009. BMC Vet Res. 5: 25. PMID: 19624842
  4. ウマにおけるテポキサリンの経口投与:PK/PD試験。  |  Giorgi, M., et al. 2011. Vet J. 190: 143-9. PMID: 21036634
  5. テポキサリンによるVEGFの誘導は, イヌの骨肉腫異種移植片における腫瘍増殖の増加にはつながらない。  |  Sottnik, JL., et al. 2011. Vet Comp Oncol. 9: 118-30. PMID: 21569197
  6. シクロオキシゲナーゼ/リポキシゲナーゼ二重阻害剤テポキサリンのイヌ滑膜線維芽細胞に対するアポトーシス促進作用。  |  Sunaga, T., et al. 2012. J Vet Med Sci. 74: 745-50. PMID: 22240988
  7. 5-リポキシゲナーゼ阻害剤テポキサリンは, 犬骨肉腫細胞株においてアポトーシスに先立ち, 酸化的損傷とPTENの状態変化を誘導する。  |  Loftus, JP., et al. 2016. Vet Comp Oncol. 14: e17-30. PMID: 24813477
  8. システマティック・バイアビリティ・プロファイリングによる非がん治療薬の抗がんポテンシャルの発見。  |  Corsello, SM., et al. 2020. Nat Cancer. 1: 235-248. PMID: 32613204
  9. 多剤輸送体遺伝子ABCB1を過剰発現する薬剤耐性乳癌細胞において, テポキサリンは化学療法の有効性を高める。  |  McQuerry, JA., et al. 2021. Transl Oncol. 14: 101181. PMID: 34298440
  10. プロスタグランジン-H合成酵素シクロオキシゲナーゼ活性とペルオキシダーゼ活性の新規な二重阻害剤であるテポキサリン。  |  Tam, SS., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 13948-55. PMID: 7775455
  11. テポキサリンは, Mac-1とE-セレクチンの発現を阻害することにより, 好中球の皮膚炎症部位への遊走を阻止する。  |  Zhou, L., et al. 1996. Eur J Immunol. 26: 120-9. PMID: 8566054
  12. 新規抗リウマチ薬テポキサリンのサイトカイン調節活性。  |  Ritchie, DM., et al. 1995. Int J Immunopharmacol. 17: 805-12. PMID: 8707445
  13. NF-κB阻害剤であるテポキサリンは, 細胞接着分子CD62E, CD11b/CD18, CD106の表面発現を抑制する。  |  Lee, DH., et al. 1996. Immunol Lett. 53: 109-13. PMID: 9024987

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製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Tepoxalin, 10 mg

sc-473190
10 mg
$445.00