Tenofovir-d6 (CAS 1020719-94-1)

テノホビル-d6は、テノホビルの重水素化バージョンであり、6個の水素原子が重水素に置き換えられている。この修飾は、様々な分析技術によってテノホビルの代謝・動態プロファイルの理解を深める研究に広く用いられている。テノホビル、ひいてはテノホビル-d6の主な作用機序は、ヌクレオチド類似体逆転写酵素阻害剤（NtRTI）としての活性である。テノホビルはアデノシン5'-一リン酸のアナログであり、細胞内でリン酸化されると、活性型であるテノホビル二リン酸は、天然のデオキシアデノシン5'-三リン酸（dATP）と競合し、HIV逆転写酵素によってウイルスDNAに組み込まれる。取り込まれると、テノホビルは次のヌクレオチドとのホスホジエステル結合形成に必要な3'-OH基を欠くため、鎖終結を引き起こす。これによりウイルスゲノムの複製が停止し、ウイルスの増殖が効果的に阻害される。研究においては、テノホビル-d6は主に質量分析と核磁気共鳴（NMR）分光法に用いられる。重水素原子の導入は、これらの技術における検出感度と分解能を向上させ、テノホビル-d6を詳細な動態研究のための貴重なツールにしている。研究者はこの重水素化化合物を用いて、テノホビルの吸収、分布、代謝、排泄をより正確に追跡している。重水素原子はバックグラウンドノイズを低減し、定量測定の精度を高めるからである。さらに、テノホビル-d6は、テノホビルの活性化と代謝に関与する酵素過程を探索する研究に利用されている。テノホビルとテノホビル-d6の経路を比較することで、科学者はテノホビルを活性な二リン酸形態に変換する際に関与する特定の酵素と補因子を特定することができ、その後、異なる生物学的因子がその活性にどのように影響するかを理解することができる。