Date published: 2025-10-24

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Talnetant (CAS 174636-32-9)

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別名:
3-Hydroxy-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]-4-quinolinecarboxamide; SB 223412
CAS 番号:
174636-32-9
分子量:
382.45
分子式:
C25H22N2O2
補足情報:
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タルネタントは、ニューロキニン受容体の一種であるNK3受容体における選択的アンタゴニストとしての役割のために、多くの研究の焦点となっている治験化合物である。この化合物は、広範な中枢神経系活性に関与するタキキニンペプチドの機能を詳細に調べるためのツールを研究者に提供した。行動学的研究において、タルネタントはストレス反応を支える神経化学的経路の解明に役立ち、ストレス関連疾患に関する新たな研究のデザインに影響を与える可能性がある。加えて, NK3受容体との相互作用は,脳における神経伝達物質放出の調節を理解するための神経生理学的研究に有用である。この化合物はまた、視床下部-下垂体-性腺系の調節に関与するようなホルモンの放出に対するNK3受容体経路の影響を調査するために、内分泌学的研究にも使用されている。


Talnetant (CAS 174636-32-9) 参考文献

  1. 消化管運動障害および疼痛治療薬の標的としてのニューロキニンNK1およびNK3受容体。  |  Sanger, GJ. 2004. Br J Pharmacol. 141: 1303-12. PMID: 15023866
  2. イヌの前立腺細胞生理に及ぼすニューロキニンの影響。  |  Walden, PD., et al. 2005. Prostate. 63: 358-68. PMID: 15611996
  3. タルネタント グラクソ・スミスクライン  |  Evangelista, S. 2005. Curr Opin Investig Drugs. 6: 717-21. PMID: 16044668
  4. 消化管NK3受容体の防御機能と病的機能。  |  Sanger, GJ., et al. 2006. Vascul Pharmacol. 45: 215-20. PMID: 16901762
  5. ニューロキニン-3受容体特異的拮抗薬であるタルネタントとオサネタントは, 細胞内のCa2+動員において異なる作用様式を示すが, リガンド相互競合においては同様の結合動態と同一の結合機構を示す。  |  Tian, G., et al. 2007. Mol Pharmacol. 71: 902-11. PMID: 17172464
  6. モルモット単離回腸におけるNK3受容体拮抗作用による蠕動運動の調節は, 回腸内圧の上昇に伴って明らかになる。  |  Sanger, GJ., et al. 2007. Auton Autacoid Pharmacol. 27: 105-11. PMID: 17391280
  7. 非ペプチド性NK3受容体拮抗薬SB-223412(talnetant)のin vitroおよびin vivoにおける特性:統合失調症治療における潜在的有用性。  |  Dawson, LA., et al. 2008. Neuropsychopharmacology. 33: 1642-52. PMID: 17728699
  8. 生体内ラット近位小腸の拡張により誘発される経皮電位差の変化の構成要素の薬理学的解析。  |  Larsson, MH., et al. 2008. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 294: G165-73. PMID: 17975133
  9. NK3受容体拮抗薬タルネタント(SB-223412)による抗精神病薬誘発神経化学的変化の増強。  |  de la Flor, R. and Dawson, LA. 2009. Neuropharmacology. 56: 342-9. PMID: 18822303
  10. タキキニンNK3受容体アゴニストsenktideは雄のスナネズミの運動活性を誘導する。  |  Nordquist, RE., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 600: 87-92. PMID: 18930726
  11. センクタイドによって誘導されるテイルウィップの薬理学的特性。  |  Nordquist, RE., et al. 2010. Neuropharmacology. 58: 259-67. PMID: 19540857
  12. タキキニンニューロキニン3受容体の膜貫通ドメイン2において, オサネタント(SR142801)およびピペリジンベースの構造体の解離速度および拮抗様式に影響を及ぼす重要な残基を同定。  |  Malherbe, P., et al. 2009. J Med Chem. 52: 7103-12. PMID: 19817444
  13. Gタンパク質共役型NK3受容体に対する新規アンタゴニストを同定するためのバーチャルスクリーニング。  |  Geldenhuys, WJ., et al. 2010. J Med Chem. 53: 8080-8. PMID: 21047106
  14. 新規の高親和性低速解離性タキキニンNK3受容体拮抗薬の結合ポケットのマッピング:生化学的および電気生理学的特性評価。  |  Malherbe, P., et al. 2014. Neuropharmacology. 86: 259-72. PMID: 25107588
  15. 環境負荷の少ない新規NK3受容体拮抗薬の開発。  |  Yamamoto, K., et al. 2016. Bioorg Med Chem. 24: 3494-500. PMID: 27298001

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Talnetant, 1 g

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