Sulindac Sulfone の分子構造、CAS番号: 59864-04-9
Sulindac Sulfone (CAS 59864-04-9)
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別名:
Exisulind; Aptosyn; Prevatec
CAS 番号:
59864-04-9
純度:
≥96%
分子量:
372.41
分子式:
C20H17FO4S
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スリンダックスルホンは,ヒト癌細胞株において細胞増殖を阻害し,アポトーシスを誘導するスリンダック (sc‐202823) の代謝産物である。しかし,シクロオキシゲナーゼ (Cox) を阻害しない。マウスモデルでは,スリンダクはポリープに関連するCOX‐2の酵素活性を阻害するだけでなく,結腸COX‐2蛋白質の発現を正常レベルまで低下させる。スリンダックスルホンは酸化された代謝物であり、多くの哺乳類に認められるが、マウスやラットにはほとんど認められず、一般にCOX酵素に対して不活性であると考えられている。in vitroでは,スリンダックスルホンは367 nMのIC 50でアルドース還元酵素を阻害し,これは2型糖尿病に関連する合併症に対するスリンダックの有益な効果に寄与する可能性がある。スリンダックスルホンは,癌細胞株において増殖阻害剤およびアポトーシスの誘導剤として作用する。細胞増殖を阻害し,シクロオキシゲナーゼ阻害とは無関係にアポトーシスを誘導し,前悪性腺腫性ポリープの発生抑制と退縮誘導に有効である。リポキシゲナーゼおよびCOX-2阻害薬としても機能する。スリンダックスルホンはシクロオキシゲナーゼ2阻害剤, EC 1.13.11.34 (アラキドン酸5‐リポキシゲナーゼ) 阻害剤およびアポトーシス誘導剤に分類される。化学的には、スルホン、モノカルボン酸、有機フッ素化合物である。起源はスリンダクにさかのぼる。
Sulindac Sulfone (CAS 59864-04-9) 参考文献
- スリンダクおよびスリンダクスルホンによるラット結腸腫瘍の抑制はK-ras（コドン12）変異とは無関係である。 | de Jong, TA., et al. 2000. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 278: G266-72. PMID: 10666051
- スリンダックスルフィドは大腸癌の増殖を抑制するが, スリンダックスルホンは抑制しない。 | Williams, CS., et al. 1999. Neoplasia. 1: 170-6. PMID: 10933052
- 環状GMPはc-Jun NH2末端キナーゼ1の活性化を介してスリンダク誘導体によって誘導されるアポトーシスを媒介する。 | Soh, JW., et al. 2000. Clin Cancer Res. 6: 4136-41. PMID: 11051267
- スリンダックスルホンはヒト結腸癌細胞においてK-ras依存性のシクロオキシゲナーゼ-2発現を阻害する。 | Taylor, MT., et al. 2000. Cancer Res. 60: 6607-10. PMID: 11118042
- プロアポトーシス性抗炎症薬。 | Myers, C., et al. 2001. Urology. 57: 73-6. PMID: 11295599
- 大腸癌におけるスリンダックスルホンによるシクロオキシゲナーゼ非依存的アポトーシス誘導はポリアミンによって媒介される。 | Babbar, N., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 47762-75. PMID: 14506281
- Exisulindアプトシン, FGN 1, プレバタック, スリンダックスルホン。 | . 2004. Drugs R D. 5: 220-6. PMID: 15230629
- 非増殖性網膜症の糖尿病患者血清の生薬由来化合物およびスリンダックスルホンによる血管新生活性の抑制。 | Skopinski, P., et al. 2004. Int J Mol Med. 14: 707-11. PMID: 15375605
- スリンダックスルホンは, 変異型APCを持つ細胞において, β-カテニンを介する転写を調節するのに最も効果的である。 | Chang, WC., et al. 2005. Ann N Y Acad Sci. 1059: 41-55. PMID: 16382042
- スリンダックスルホンはヒト胆管腫細胞培養においてβ-カテニンを調節する。 | Sauter, A., et al. 2007. Arch Med Res. 38: 367-71. PMID: 17416281
- スリンダックスルホンはHNSCCにおいてβ-カテニンの減少を誘導する。 | Sauter, A., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 339-43. PMID: 20332437
- スリンダクとその代謝物：硫化スリンダクおよびスリンダクスルホンは, 白血病細胞株に対する三酸化ヒ素の細胞毒性作用を増強する。 | Stępnik, M., et al. 2011. Toxicol In Vitro. 25: 1075-84. PMID: 21515355
- スリンダックスルホンは, 電位依存性アニオンチャネル1および2を直接標的とすることにより, 結腸癌細胞のmTORC1経路を阻害する。 | Aono, Y., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 505: 1203-1210. PMID: 30327144
- スリンダックのスルホン代謝物は乳腺発がんを抑制する。 | Thompson, HJ., et al. 1997. Cancer Res. 57: 267-71. PMID: 9000566
- スリンダックスルホンは, プロスタグランジン濃度を低下させることなく, ラットのアゾキシメタン誘発結腸発がんを抑制する。 | Piazza, GA., et al. 1997. Cancer Res. 57: 2909-15. PMID: 9230200
注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Sulindac Sulfone, 5 mg | sc-200120 | 5 mg | $83.00 | |||
Sulindac Sulfone, 25 mg | sc-200120A | 25 mg | $194.00 | |||
Sulindac Sulfone, 100 mg | sc-200120B | 100 mg | $375.00 |