SU9516 の分子構造、CAS番号: 666837-93-0
SU9516 (CAS 666837-93-0)
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別名:
(Z)-3-((1H-imidazol-5-yl)methylene)-5-methoxyindolin-2-one
アプリケーション:
SU9516は、選択的にCDKのATP競合阻害剤として作用します
CAS 番号:
666837-93-0
分子量:
241.25
分子式:
C13H11N3O2
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SU9516は3置換インドリノン化合物で、腫瘍細胞において抗増殖およびアポトーシス作用を示す。SU9516は、選択的に強力なATP競合的CDK阻害剤としての活性を示す。また、PKC、p38、PDGFRβ、EGFRの活性には有意な影響（IC50 >10μM）を示さない。SU9516は、Cdk2に結合し、pRbのリン酸化とE2Fからの解離を阻害することにより、成長因子刺激結腸癌細胞の増殖を抑制する作用を有する。
SU9516 (CAS 666837-93-0) 参考文献
- 新規cdk2選択的阻害剤SU9516は結腸癌細胞にアポトーシスを誘導する。 | Lane, ME., et al. 2001. Cancer Res. 61: 6170-7. PMID: 11507069
- サイクリン依存性キナーゼ2阻害剤SU9516は, ヒト結腸癌細胞において高分子量E2F複合体の蓄積を促進する。 | Yu, B., et al. 2002. Biochem Pharmacol. 64: 1091-100. PMID: 12234612
- SU9516：cdk阻害の生化学的解析とcdk2との複合体結晶構造。 | Moshinsky, DJ., et al. 2003. Biochem Biophys Res Commun. 310: 1026-31. PMID: 14550307
- CDK阻害剤は大腸癌細胞の5-フルオロウラシルに対する感受性を増強する。 | Takagi, K., et al. 2008. Int J Oncol. 32: 1105-10. PMID: 18425338
- サイクリン依存性キナーゼ阻害剤SU9516は, ヒトT細胞白血病Jurkat細胞におけるメトトレキサート感受性を増強する。 | Uchiyama, H., et al. 2010. Cancer Sci. 101: 728-34. PMID: 20059476
- EMT阻害剤の新しいハイスループット3Dスクリーニングシステム：CDK2阻害剤SU9516のEMT阻害活性を発見した。 | Arai, K., et al. 2016. PLoS One. 11: e0162394. PMID: 27622654
- CDK阻害剤SU9516は単為生殖的に活性化されたブタ胚から4倍体胚盤胞形成を誘導する。 | Guo, Q., et al. 2017. Biotechnol Lett. 39: 951-957. PMID: 28315059
- SU9516はα7β1インテグリンを増加させ, デュシェンヌ型筋ジストロフィーmdxマウスモデルの疾患進行を改善する。 | Sarathy, A., et al. 2017. Mol Ther. 25: 1395-1407. PMID: 28391962
- サイクリン依存性キナーゼ2阻害剤SU9516は, BH3模倣剤ABT-737に対する大腸癌細胞Caco-2の感受性を高めるが, HT29の感受性は高めない。 | Štefaniková, A., et al. 2017. Gen Physiol Biophys. 36: 539-547. PMID: 29372687
- キュプリゾン誘発モデルマウス脳脱髄を回復させる化学カクテルの開発。 | Lai, PL., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35406658
の阻害剤である：
Cdc2, Cdk2, Cdk4.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SU9516, 5 mg | sc-204905 | 5 mg | $149.00 |