Date published: 2025-9-10

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SR 3677 dihydrochloride (CAS 1072959-67-1 (free base))

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別名:
N-{2-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl}-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-carboxamide dihydrochloride
アプリケーション:
SR 3677 dihydrochlorideは選択的で強力なRho-キナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
1072959-67-1 (free base)
純度:
≥98%
分子量:
481.37
分子式:
C22H24N4O42HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

SR3677二塩酸塩は、科学研究、特に神経科学と薬理学の領域で重要なツールとして登場した。その作用機序の中心は、メタボトロピックグルタミン酸受容体サブタイプ7(mGlu7)の選択的アゴニストとしての活性である。SR3677塩酸塩は、mGlu7受容体の活性化を通じて、中枢神経系におけるシナプス伝達と神経細胞の興奮性を調節する。SR3677塩酸塩は、神経発達障害、てんかん、気分障害などの様々な生理的・病理的状態におけるmGlu7受容体の役割を説明するために利用されている。シナプスの可塑性、神経伝達物質の放出、神経細胞ネットワークの活性を制御する可能性が示され、mGlu7受容体を介するシグナル伝達の基礎的なメカニズムに関する知見が得られた。mGlu7受容体を選択的に活性化するSR3677の特異性と有効性は、脳機能と機能障害におけるグルタミン酸作動性シグナルの役割を研究するための貴重なツールである。


SR 3677 dihydrochloride (CAS 1072959-67-1 (free base)) 参考文献

  1. 強力かつ高選択的なRhoキナーゼ(ROCK-II)阻害剤としての置換4-(ピラゾール-4-イル)-フェニルベンゾジオキサン-2-カルボキサミドの発見。  |  Feng, Y., et al. 2008. J Med Chem. 51: 6642-5. PMID: 18834107
  2. Rho-キナーゼは, 血管平滑筋細胞ではなく, 培養子宮細胞においてミオシン調節軽鎖の二リン酸化を仲介する。  |  Aguilar, HN., et al. 2012. J Cell Mol Med. 16: 2978-89. PMID: 22947248
  3. アルツハイマー病モデルマウスにおいて, ROCK2の薬理学的阻害がアミロイドβ産生を抑制する。  |  Herskowitz, JH., et al. 2013. J Neurosci. 33: 19086-98. PMID: 24305806
  4. ROCK欠損はマウスにおけるオゾン誘発性気道過敏性を抑制する。  |  Kasahara, DI., et al. 2015. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 309: L736-46. PMID: 26276827
  5. 小児ユーイング肉腫におけるROCK2の予後的価値と機能的役割。  |  Vieira, GM., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 2296-2304. PMID: 29434937
  6. 強力かつアイソフォーム選択的なROCK2阻害剤としての(S)-6-メトキシ-クロマン-3-カルボン酸(4-ピリジン-4-イル-フェニル)-アミドの発見。  |  Pan, J., et al. 2019. Bioorg Med Chem. 27: 1382-1390. PMID: 30819619
  7. Rho関連キナーゼの阻害は, 人工結合組織および人工心筋組織において心筋線維芽細胞の機能を抑制する。  |  Santos, GL., et al. 2019. J Mol Cell Cardiol. 134: 13-28. PMID: 31233754
  8. ROCKシグナル伝達経路の阻害は, ラット低神経節モデルにおける腸管神経堤細胞移植後の治療を促進する。  |  Zhao, Y., et al. 2020. Neurogastroenterol Motil. 32: e13895. PMID: 32515097
  9. アミロイドβはCdh1を介したRock2の安定化を誘導し, 神経変性を引き起こす。  |  Lapresa, R., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 884470. PMID: 35496276
  10. 内皮由来2-AGの枯渇は, VE-カドヘリンとリン酸化プロテオームの変化を介して血液-内皮バリアの完全性を低下させる。  |  Levine, AA., et al. 2023. Int J Mol Sci. 25: PMID: 38203706

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SR 3677 dihydrochloride, 10 mg

sc-361364
10 mg
$209.00

SR 3677 dihydrochloride, 50 mg

sc-361364A
50 mg
$906.00