Date published: 2025-9-9

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SPHK 1 Inhibitor 5C (CAS 120005-55-2)

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別名:
SKI 5C; CAY10621
アプリケーション:
SPHK 1 Inhibitor 5CはSphK1の選択的阻害剤である
CAS 番号:
120005-55-2
純度:
≥98%
分子量:
435.64
分子式:
C26H45NO4
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

SPHK1阻害剤5Cは, in vitro (IC50=3.3 μM) およびヒトSphK1を過剰発現するU937細胞 (5 μMで70%阻害) におけるSphK1の選択的阻害剤である。スフィンゴシンキナーゼ (SphK) はスフィンゴシンをリン酸化し,重要な脂質メディエーターであるスフィンゴシン‐1‐リン酸 (S1P) を産生する。2つの既知キナーゼ, SphK1とSphK2は異なる発生と組織発現パターンを有し,それらが異なる生理的機能を有することを示唆する。特に, SphK1はいくつかの形態の癌で過剰発現し, SphK1の阻害は腫瘍増殖を阻害する。in vitroでも細胞内でもSphK2に対する阻害作用はない。同様に、この化学物質は、非常に高濃度 (>75 μM) を除き、プロテインキナーゼC (PKC) の活性を低下させない。


SPHK 1 Inhibitor 5C (CAS 120005-55-2) 参考文献

  1. 多面的なスフィンゴシンキナーゼファミリーとその近縁種の機能。  |  Spiegel, S. and Milstien, S. 2007. J Biol Chem. 282: 2125-9. PMID: 17135245
  2. スフィンゴシン-1-リン酸の 'インサイドアウト 'シグナル:治療標的。  |  Takabe, K., et al. 2008. Pharmacol Rev. 60: 181-95. PMID: 18552276
  3. 癌に対する新たな戦略としてSphK1を標的とする。  |  Shida, D., et al. 2008. Curr Drug Targets. 9: 662-73. PMID: 18691013
  4. スフィンゴシンキナーゼ阻害剤としてのスフィンゴシン類似体の合成と評価。  |  Wong, L., et al. 2009. J Med Chem. 52: 3618-26. PMID: 19469544
  5. スフィンゴシンキナーゼ1は, 肝細胞癌においてS1P/EDG1軸を介して腫瘍細胞の遊走と浸潤を促進する。  |  Bao, M., et al. 2012. Liver Int. 32: 331-8. PMID: 22098666
  6. スフィンゴシンキナーゼ1は大腸癌の悪性進行を促進し, 南アジア人集団における競合リスクアプローチにより大腸癌患者の生存を独立に予測する。  |  Tan, SS., et al. 2014. Clin Transl Gastroenterol. 5: e51. PMID: 24572701
  7. SPHK1はトリプルネガティブ乳癌の増殖と生存応答を制御する。  |  Datta, A., et al. 2014. Oncotarget. 5: 5920-33. PMID: 25153718
  8. スフィンゴシンキナーゼ1は脳虚血後の神経炎症を媒介する。  |  Zheng, S., et al. 2015. Exp Neurol. 272: 160-9. PMID: 25797575
  9. スフィンゴシン-1-リン酸はバセドウ病眼窩症患者の炎症反応に関与している。  |  Seo, Y., et al. 2017. Inflamm Res. 66: 535-545. PMID: 28364200
  10. スフィンゴシンキナーゼ1はスフィンゴシン-1-リン酸受容体2を介して肺炎球菌性肺炎の炎症を制御し, 急性肺傷害に寄与する。  |  Gutbier, B., et al. 2018. Crit Care Med. 46: e258-e267. PMID: 29298188
  11. トランスフォーミング成長因子β1(TGF-β1)はスフィンゴシンキナーゼ1(SPHK1)をアップレギュレートし, さらにその下流のTIMP-1をアップレギュレートすることによって冠動脈疾患を促進するらしい。  |  Wang, S., et al. 2018. Med Sci Monit. 24: 7322-7328. PMID: 30317247
  12. LncRNA HULCは, スフィンゴシンキナーゼ1(SPHK1)とその下流のPI3K/Akt経路をアップレギュレートすることにより, 非小細胞肺がん細胞の増殖を促進し, アポトーシスを阻害する。  |  Liu, L., et al. 2018. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 22: 8722-8730. PMID: 30575912
  13. 乳癌治療薬としての新規スフィンゴシンキナーゼ1阻害剤の同定  |  Khan, FI., et al. 2020. J Enzyme Inhib Med Chem. 35: 172-186. PMID: 31752564
  14. 脳内出血におけるフェロプトーシスを介した二次脳障害にスフィンゴシンキナーゼ1が関与している。  |  Diao, X., et al. 2022. Mol Neurobiol. 59: 1381-1397. PMID: 34993846
  15. カエンフェロールは, SphK1/S1Pシグナル伝達経路を制御することにより, LPS誘発敗血症における炎症反応を緩和し, 肺血管内皮バリアを安定化させる。  |  Zhu, X., et al. 2022. Chem Biol Interact. 368: 110221. PMID: 36243145

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SPHK 1 Inhibitor 5C, 1 mg

sc-288340
1 mg
$57.00

SPHK 1 Inhibitor 5C, 5 mg

sc-288340A
5 mg
$158.00