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SPHK1阻害剤5Cは, in vitro (IC50=3.3 μM) およびヒトSphK1を過剰発現するU937細胞 (5 μMで70%阻害) におけるSphK1の選択的阻害剤である。スフィンゴシンキナーゼ (SphK) はスフィンゴシンをリン酸化し,重要な脂質メディエーターであるスフィンゴシン‐1‐リン酸 (S1P) を産生する。2つの既知キナーゼ, SphK1とSphK2は異なる発生と組織発現パターンを有し,それらが異なる生理的機能を有することを示唆する。特に, SphK1はいくつかの形態の癌で過剰発現し, SphK1の阻害は腫瘍増殖を阻害する。in vitroでも細胞内でもSphK2に対する阻害作用はない。同様に、この化学物質は、非常に高濃度 (>75 μM) を除き、プロテインキナーゼC (PKC) の活性を低下させない。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SPHK 1 Inhibitor 5C, 1 mg | sc-288340 | 1 mg | $57.00 | |||
SPHK 1 Inhibitor 5C, 5 mg | sc-288340A | 5 mg | $158.00 |