Date published: 2025-9-9

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SKF 83822 hydrobromide (CAS 74115-10-9)

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別名:
6-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-(3-me thylphenyl)-3-(2-propenyl)-1H-3-benzazepine-7,8-di ol hydrobromide
アプリケーション:
SKF 83822 hydrobromideはドーパミンD1様受容体アゴニストです
CAS 番号:
74115-10-9
分子量:
424.76
分子式:
C20H22ClNO2•HBr
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

SKF83822臭化水素酸は内因性神経ペプチドのソマトスタチンと構造的に関連している。高親和性の選択的ドーパミンD1様受容体作動薬(組換えD1、D5、D2、D3、D4、5-HT2 A、α1Aおよびα1B受容体のKi値はそれぞれ3.2、3.1、186、66,335、1167、1251および1385nMである。)である。アデニル酸シクラーゼ (EC50=65nM) を刺激するが,ホスホイノシチド加水分解を刺激しない。SKF83822臭化水素酸塩は、神経伝達、シナプス可塑性、遺伝子発現、細胞増殖、分化、移動を含む様々な過程を調節することが見出されている。本化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプSSTR1およびSSTR2に結合することにより、アデニル酸シクラーゼ、ホスホリパーゼCおよびプロテインキナーゼCを含む様々なシグナル伝達経路の活性を調節することができる。


SKF 83822 hydrobromide (CAS 74115-10-9) 参考文献

  1. サルにおけるドーパミンD1受容体アンタゴニストおよびアゴニストの異常行動効果:未知のドーパミンD1受容体作用の証拠。  |  Peacock, L. and Gerlach, J. 2001. Biol Psychiatry. 50: 501-9. PMID: 11600103
  2. マウス口腔運動トポグラフィーにおけるシクラーゼと非シクラーゼ共役型D1様ドーパミン受容体の異なる関与:SKF 83822を用いた研究。  |  Makihara, Y., et al. 2007. Neurosci Lett. 415: 6-10. PMID: 17234342
  3. 非定型D1ドーパミンアゴニストSKF 83822投与ラットにおける回転と即時型遺伝子発現。  |  Wirtshafter, D. 2007. Pharmacol Biochem Behav. 86: 505-10. PMID: 17306871
  4. ドパミンD1受容体とD5受容体依存的なてんかん発作の誘発とDARPP-32, ERK1/2, GluR1-AMPAシグナルとの関係。  |  O'Sullivan, GJ., et al. 2008. Neuropharmacology. 54: 1051-61. PMID: 18367215
  5. 側坐核におけるドーパミンD(1)受容体の活性化は, ホスホリパーゼCではなくアデニルシクラーゼを活性化し, ラットの母性行動の発現を促進する。  |  Stolzenberg, DS., et al. 2010. Horm Behav. 57: 96-104. PMID: 19799904
  6. 自由に動くラットの口腔行動トポグラフィーと磁気センサーによる顎運動の評価:ドパミンD(1)様受容体アゴニストSKF 83822 vs SKF 83959を用いた研究。  |  Fujita, S., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 632: 39-44. PMID: 20122923
  7. ドーパミンD1-D2受容体異性体を介したカルシウム放出は, シグナル活性化の有無にかかわらずD1受容体の占有によって脱感作される:Gタンパク質共役型受容体キナーゼ2による二重の機能制御。  |  Verma, V., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 35092-103. PMID: 20807772
  8. パーキンソン病モデル動物の線条体中棘ニューロンにおける高電圧活性化カルシウム電流のプロファイルの変化とD2ドーパミン受容体の調節。  |  Martella, G., et al. 2011. Neuroscience. 177: 240-51. PMID: 21195752
  9. Nr4a1-eGFPは, 線条体-マトリックスの構築, 発達, および拡張線条体における活性のマーカーである。  |  Davis, MI. and Puhl, HL. 2011. PLoS One. 6: e16619. PMID: 21305052
  10. 齧歯類脳におけるドーパミン受容体リガンドを介した[(3)H]MK-801のNMDA受容体への結合のサブユニット特異的調節。  |  Wigestrand, MB., et al. 2012. Neurochem Int. 61: 266-76. PMID: 22561101
  11. プロスタグランジンE受容体EP1は, ドーパミンD1受容体と複合体を形成し, ヒト胚腎293T細胞において, G(βγ)サブユニットを動員することにより, D1誘導性cAMP産生をアデニルシクラーゼ7に誘導する。  |  Ehrlich, AT., et al. 2013. Mol Pharmacol. 84: 476-86. PMID: 23842570
  12. D1/5ドーパミン受容体の活性化:D1/5ドーパミン受容体の活性化:恐怖行動と報酬要求行動の絶滅を促進する共通のメカニズム。  |  Abraham, AD., et al. 2016. Neuropsychopharmacology. 41: 2072-81. PMID: 26763483
  13. 海馬器官切片を用いた新しい長期増強記録法。  |  Paci, P., et al. 2017. Brain Behav. 7: e00692. PMID: 28523233
  14. PLPP/CINはマウス海馬においてDARPP-32セリン97脱リン酸化を介してドーパミンD1受容体を介する発作活動を抑制する。  |  Kim, JE., et al. 2023. Neuropharmacology. 228: 109462. PMID: 36792029

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SKF 83822 hydrobromide, 5 mg

sc-204284
5 mg
$198.00
米国: 米国のみで入手可能

SKF 83822 hydrobromide, 50 mg

sc-204284A
50 mg
$811.00
米国: 米国のみで入手可能