Date published: 2025-9-8

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SJ 172550 (CAS 431979-47-4)

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別名:
2-[2-Chloro-4-[(1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1-phenyl-4H-pyrazol-4-ylidene)methyl]-6-ethoxyphenoxy]-acetic acid methyl ester
アプリケーション:
SJ 172550は、培養細胞におけるMDMX-p53相互作用を阻害するMDMX阻害剤である
CAS 番号:
431979-47-4
純度:
≥95%
分子量:
428.87
分子式:
C22H21ClN2O5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

SJ‐172550またはMDMX阻害剤IIはMDMXとp53ペプチド間の相互作用を効果的に阻害する強力なMDMX阻害剤であり,EC50値は4.3 μMである。この化合物は、MDMXのp53結合ドメイン内に可逆的な共有結合システイン付加物を形成することにより、その阻害効果を達成する。この相互作用は、MDMXをp53と結合する能力を妨げる立体配座に固定する。SJ‐172550の阻害作用は重要な意味を持つ。それはアポトーシスを誘導し,p53標的遺伝子の発現増加を誘発し,最終的に網膜芽細胞腫細胞におけるp53依存性細胞死を導く。


SJ 172550 (CAS 431979-47-4) 参考文献

  1. MDMXの最初の低分子阻害剤の同定と特性評価。  |  Reed, D., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 10786-96. PMID: 20080970
  2. MDM4とp53の相互作用を阻害するSJ-172550の作用機序について。  |  Bista, M., et al. 2012. PLoS One. 7: e37518. PMID: 22675482
  3. 新規(E)-3-ベンジリデン-7-メトキシクロマン-4-オン誘導体の合成と細胞毒性。  |  Noushini, S., et al. 2013. Daru. 21: 31. PMID: 23587260
  4. p53-MDMX相互作用およびp53転写活性の制御因子の酵母ベースの新規簡便アッセイ。  |  Leão, M., et al. 2013. FEBS J. 280: 6498-507. PMID: 24119020
  5. 酵母におけるp53ファミリータンパク質の研究:オートファジー細胞死の誘導と相互作用因子および低分子による調節。  |  Leão, M., et al. 2015. Exp Cell Res. 330: 164-77. PMID: 25265062
  6. トリプトファノール由来のオキサゾロピペリドンラクタムは, マウス二重分タンパク質とp53の相互作用を阻害することにより, 腫瘍に対して細胞毒性を示す。  |  Soares, J., et al. 2015. Pharmacol Res. 95-96: 42-52. PMID: 25814188
  7. p53-MDM2/MDMXの相互作用を阻害するメディシナルケミストリー戦略。  |  Lemos, A., et al. 2016. Med Res Rev. 36: 789-844. PMID: 27302609
  8. アリルメチリデンピラゾリノン系MDMX阻害剤の化学的不安定性とプロミスキティ。  |  Stefaniak, J., et al. 2018. ACS Chem Biol. 13: 2849-2854. PMID: 30216042

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SJ 172550, 10 mg

sc-357403
10 mg
$172.00

SJ 172550, 50 mg

sc-357403A
50 mg
$723.00