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シンバスタチンヒドロキシ酸は, HMGCR (HMG‐CoAレダクターゼ) の強力な可逆的阻害剤である。このシンバスタチン (sc‐200829) 代謝産物はコレステロール合成を低下させ,肝臓および肝外組織の細胞膜上の低密度リポ蛋白質 (LDL) 受容体を増加させる。研究は、液体クロマトグラフィー-UV検出 (LC-UV) またはガスクロマトグラフィー-質量分析 (GC-MS) を用いて血漿中のシンバスタチンヒドロキシ酸を測定できることを示唆している。さらなる研究により、チトクロームCYP3A4、CYP3A5およびCYP2C8はすべてシンバスタチンヒドロキシ酸の生成を触媒することが示されている。シンバスタチンから誘導されるシンバスタチンヒドロキシ酸は, HMG‐CoA還元酵素の活性代謝物および強力な阻害剤として働く。その生成は加水分解およびシンバスタチンに作用する非特異的エステラーゼによって起こり,高い阻害能 (Ki=0.12nM) を有する化合物を生じる。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Simvastatin Hydroxy Acid, Ammonium Salt, 10 mg | sc-208389 | 10 mg | $208.00 | |||
Simvastatin Hydroxy Acid, Ammonium Salt, 100 mg | sc-208389A | 100 mg | $1108.00 |