SCH 79797 dihydrochloride の分子構造、CAS番号: 1216720-69-2
SCH 79797 dihydrochloride (CAS 1216720-69-2)
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別名:
N3-Cyclopropyl-7-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methyl]-7H-pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diamine dihydrochloride
アプリケーション:
SCH 79797 dihydrochlorideは強力で選択的な非ペプチド性トロンビンR阻害剤である
CAS 番号:
1216720-69-2
純度:
≥99%
分子量:
444.40
分子式:
C23H25N5•2HCl
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SCH 79797二塩酸塩は,トロンビン活性化受容体であるトロンビンR(PAR1)の非ペプチド選択的阻害剤である。PARはG蛋白質共役型受容体として記述されており、様々な部位で酵素のリン酸化を介して内皮一酸化窒素シンターゼ活性を調節する。SCH 79797二塩酸塩はまた、αトロンビンのようなトロンビン受容体活性化ペプチドに対する高い親和性を含むことが報告されている。
SCH 79797 dihydrochloride (CAS 1216720-69-2) 参考文献
- 非ペプチド性トロンビン受容体アンタゴニストであるN3-シクロプロピル-7-[[4-(1-メチルエチル)フェニル]メチル]-7H-ピロロ[3, 2-f]キナゾリン-1,3-ジアミン（SCH 79797）によるトロンビンの細胞内作用の阻害。 | Ahn, HS., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 60: 1425-34. PMID: 11020444
- トロンビンを介したヒト内皮細胞における崩壊促進因子の誘導におけるプロテイナーゼ活性化受容体2とPKC-εの役割。 | Lidington, EA., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 289: C1437-47. PMID: 16079188
- 腫瘍由来マトリックスメタロプロテアーゼ-1は内皮プロテイナーゼ活性化受容体1を標的とし, 内皮細胞の活性化を促進する。 | Goerge, T., et al. 2006. Cancer Res. 66: 7766-74. PMID: 16885380
- 選択的PAR1アンタゴニストであるSCH79797は, ラット心臓における心筋虚血／再灌流障害を抑制する。 | Strande, JL., et al. 2007. Basic Res Cardiol. 102: 350-8. PMID: 17468933
- 内皮一酸化窒素合成酵素-Thr495リン酸化におけるプロテアーゼ活性化受容体-1の役割。 | Watts, VL. and Motley, ED. 2009. Exp Biol Med (Maywood). 234: 132-9. PMID: 19064940
- セリンプロテアーゼ阻害はマウス腸管における虚血後の顆粒球の動員を減少させる。 | Gobbetti, T., et al. 2012. Am J Pathol. 180: 141-52. PMID: 22067907
- エンドトキシン誘発上皮細胞およびオバルブミン感作マウスにおけるカエンフェロールによる気道上皮間葉転換および線維化の抑制。 | Gong, JH., et al. 2014. Lab Invest. 94: 297-308. PMID: 24378645
- プロテアーゼ活性化受容体2（PAR2）はアカントアメーバプラスミノーゲン活性化因子（aPA）によって発現が上昇し, ヒト角膜上皮細胞において炎症性サイトカインを誘導する。 | Tripathi, T., et al. 2014. Invest Ophthalmol Vis Sci. 55: 3912-21. PMID: 24876278
- アレルギー患者の単球におけるプロテイナーゼ活性化受容体（PAR）-2の発現とその分子機構の可能性。 | Ge, S., et al. 2016. Cell Biol Toxicol. 32: 529-542. PMID: 27423452
- 選択的PAR1アンタゴニストであるSCH79797は, ラット心臓における虚血／再灌流誘発不整脈から保護する。 | Mohamed, OY., et al. 2016. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 20: 4796-4800. PMID: 27906419
- 合成クルクミン誘導体CNB-001は, ERKおよびp38 MAPK経路を阻害することにより, トロンビン刺激によるミクログリアの炎症を抑制する。 | Akaishi, T., et al. 2020. Biol Pharm Bull. 43: 138-144. PMID: 31902919
- グラム陰性菌を死滅させ, 薬剤耐性を回避する二重メカニズムの抗生物質。 | Martin, JK., et al. 2020. Cell. 181: 1518-1532.e14. PMID: 32497502
- トロンビンは, ヒト角膜間質線維芽細胞と筋線維芽細胞におけるCYR61/CCN1の合成とプロセッシングを, 複数の異なるメカニズムで変化させる。 | Andreae, EA., et al. 2020. Mol Vis. 26: 540-562. PMID: 32818017
- Streptococcus mutansのバイオフィルム形成に対するSCH-79797の抑制効果。 | Zhang, L., et al. 2022. J Oral Microbiol. 14: 2061113. PMID: 35480051
- 二重標的抗菌薬の膜透過性を支える細菌メカノセンシティブチャネルMscLの活性化。 | Wray, R., et al. 2022. Antibiotics (Basel). 11: PMID: 35884223
の阻害剤である：
PAR-2, Thrombin R.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SCH 79797 dihydrochloride, 10 mg | sc-203693 | 10 mg | $347.00 | |||
SCH 79797 dihydrochloride, 50 mg | sc-203693A | 50 mg | $1390.00 |