Date published: 2025-9-7

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SB 290157 trifluoroacetate salt (CAS 1140525-25-2)

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別名:
N2-[(2,2-Diphenylethoxy)acetyl]-L-arginine trifluoroacetate
アプリケーション:
SB 290157 trifluoroacetate saltは、選択的かつ高親和性のアナフィラトキシンC3a受容体拮抗薬です
CAS 番号:
1140525-25-2
純度:
≥95%
分子量:
526.50
分子式:
C22H28N4O4•CF3CO2H
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

SB 290157トリフルオロ酢酸塩は、アナフィラトキシンC3aR(C3a受容体、IC50 = 200 nM)に対して選択的、高親和性、競合的アンタゴニストとして作用する非ペプチドである。この化合物は、C5aRや他の走化性Gタンパク質共役型受容体には拮抗しない。この化合物は、ヒト好中球におけるC3aRのC3a誘導性内在化、およびマウス、モルモット、またはヒトC3aRを発現する好塩基性白血病RBL-2H3細胞におけるC3a誘導性Ca2+動員をブロックすることが示されている(それぞれ、IC50 = 7、12.5、および27.7 nM)。SB 290157は、モルモット血小板からのC3aを介したATP放出を阻害することも示されている(IC50 = 30 nM)。さらに、この化合物は抗炎症作用を示した。


SB 290157 trifluoroacetate salt (CAS 1140525-25-2) 参考文献

  1. 動物モデルにおいて抗炎症活性を示すアナフィラトキシンC3a受容体の選択的非ペプチド性アンタゴニストの同定。  |  Ames, RS., et al. 2001. J Immunol. 166: 6341-8. PMID: 11342658
  2. C3またはC3a受容体(C3aR)のいずれかを欠損させたマウスを用いた動員研究により, 骨髄における造血幹細胞/前駆細胞の保持における補体の新たな役割が明らかになった。  |  Ratajczak, J., et al. 2004. Blood. 103: 2071-8. PMID: 14604969
  3. 補体因子C3aとC5aはラットにおいて異なる血行動態効果を示す。  |  Proctor, LM., et al. 2009. Int Immunopharmacol. 9: 800-6. PMID: 19285573
  4. 抗OVAポリクローナル抗体誘発関節炎に対するC3a受容体拮抗薬SB 290157の効果。  |  Hutamekalin, P., et al. 2010. J Pharmacol Sci. 112: 56-63. PMID: 20051658
  5. 高血圧自然発症ラットの血管平滑筋細胞における合成表現型とアンジオテンシンII産生における補体3aの役割。  |  Han, Y., et al. 2012. Am J Hypertens. 25: 284-9. PMID: 22089112
  6. 脳卒中易発症性自然発症高血圧ラットのメサンギウム細胞の増殖における補体3aの役割。  |  Ikeda, K., et al. 2014. Clin Exp Hypertens. 36: 58-63. PMID: 23713944
  7. トリクロロエチレン感作マウスの肝障害におけるTh2反応のネガティブモジュレーターとしての補体C3aの受容体への結合。  |  Wang, F., et al. 2014. Toxicol Lett. 229: 229-39. PMID: 24974766
  8. C5aのC末端から補体C3a受容体のリガンドを誘導する。  |  Halai, R., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 745: 176-81. PMID: 25446428
  9. 補体活性化剤とアムホテリシンB含有リポソームによるマウスの急性生理的変化。  |  Őrfi, E., et al. 2019. Int J Nanomedicine. 14: 1563-1573. PMID: 30880965
  10. 補体C3受容体拮抗薬トリフルオロ酢酸塩の皮内投与は脳損傷後のミクログリアの反応を調節する。  |  Surugiu, R., et al. 2019. Neural Plast. 2019: 1071036. PMID: 31814819
  11. マウス血栓塞栓性脳梗塞においてC3a受容体拮抗薬治療は血栓溶解の有無にかかわらず保護的である。  |  Ahmad, S., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 2466-2477. PMID: 31975437
  12. C3aRアンタゴニスト」SB290157は部分的C5aR2アゴニストである。  |  Li, XX., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 591398. PMID: 33551801
  13. C3/C3aR阻害は, 新生児ラットにおけるミクログリア-アストロサイト相互作用を阻害することにより, GMH-IVH誘発水頭症を緩和する。  |  Tang, J., et al. 2022. Neuropharmacology. 205: 108927. PMID: 34921829
  14. 超微粒子物質による神経毒性における反応性アストロサイトの役割。  |  Li, B., et al. 2023. Sci Total Environ. 867: 161416. PMID: 36621481
  15. マクロファージはC3a-C3aR-TNF経路を介してマウスの熱ストレス腎症を促進する。  |  Yang, Y., et al. 2023. Immunobiology. 228: 152337. PMID: 36689826

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SB 290157 trifluoroacetate salt, 10 mg

sc-222291
10 mg
$163.00

SB 290157 trifluoroacetate salt, 50 mg

sc-222291A
50 mg
$612.00

SB 290157 trifluoroacetate salt, 100 mg

sc-222291B
100 mg
$1020.00