Date published: 2025-9-8

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SB 265610 (CAS 211096-49-0)

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別名:
1-(2-bromophenyl)-3-(7-cyano-2H-benzotriazol-4-yl)urea; N-(2-Bromophenyl)-N′-(7-cyano-1H-benzotriazol-4-yl)urea
アプリケーション:
SB 265610は強力なCXCR2アンタゴニストである
CAS 番号:
211096-49-0
純度:
≥99%
分子量:
357.16
分子式:
C14H9BrN6O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

SB265610は, CINC‐1介在性Ca2+動員を阻害するがC5a介在性Ca2+動員を阻害しない強力なCXCR2アンタゴニストとして作用することが示されているベンゾトリアゾール誘導体であり, IC50値はそれぞれ3.4及び6800 nMである。CINC誘導走化性を阻害し, in vivoでの炎症性肺損傷における好中球蓄積を減弱することも示されている。


SB 265610 (CAS 211096-49-0) 参考文献

  1. 非ペプチド性CXCR2アンタゴニストは高酸素曝露新生ラットにおける好中球蓄積を抑制する。  |  Auten, RL., et al. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 299: 90-5. PMID: 11561067
  2. CXCR2遮断は高酸素曝露した新生児ラットの肺におけるラジカル生成を抑制する。  |  Liao, L., et al. 2006. Pediatr Res. 60: 299-303. PMID: 16923948
  3. 非ペプチド性アロステリックアンタゴニストは, CXCR2ケモカイン受容体への結合が異なる。  |  de Kruijf, P., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 783-90. PMID: 19190236
  4. SB265610は, ヒトCXCR2受容体のアロステリックなインバースアゴニストである。  |  Bradley, ME., et al. 2009. Br J Pharmacol. 158: 328-38. PMID: 19422399
  5. CXCR2受容体のアンタゴニストに対する共通の細胞内アロステリック結合部位。  |  Salchow, K., et al. 2010. Br J Pharmacol. 159: 1429-39. PMID: 20233217
  6. ウイルスに感染した肺胞上皮細胞は好中球の走化性を誘導し, そのアポトーシスを阻害する。  |  Rzepka, JP., et al. 2012. Am J Respir Cell Mol Biol. 46: 833-41. PMID: 22312020
  7. 新規微小管阻害剤SB225002の抗腫瘍活性の分子機構。  |  Goda, AE., et al. 2013. Biochem Pharmacol. 85: 1741-52. PMID: 23611835
  8. Rho-キナーゼ阻害剤は, 肺炎症への影響とは無関係に, 新生児ラットにおけるブレオマイシン誘発傷害を予防する。  |  Lee, AH., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 50: 61-73. PMID: 23947621
  9. 抗CXC受容体1と抗CXC受容体2の併用療法は, 好中球の遊走と活性化を抑制することにより, 呼吸器疾患に対する有望な抗炎症療法である。  |  Planagumà, A., et al. 2015. Pulm Pharmacol Ther. 34: 37-45. PMID: 26271598
  10. SB265610によるケモカイン(C-X-Cモチーフ)受容体2遮断は, Apo E-/-マウスのアンジオテンシンII誘発腹部大動脈瘤を抑制した。  |  Nie, H., et al. 2019. Heart Vessels. 34: 875-882. PMID: 30535755
  11. 新規C-X-Cケモカイン受容体2(CXCR2)拮抗薬としての2-チオウレイドチオフェン-3-カルボン酸塩の発見, 構造活性相関研究および生物学的評価。  |  Xue, D., et al. 2020. Eur J Med Chem. 204: 112387. PMID: 32829163
  12. タキサンによるCXCR2/BCL-2軸の減弱は, プラチナ製剤ベースの治療に対する前立腺癌の感受性を高める。  |  Ruiz de Porras, V., et al. 2021. Eur Urol. 79: 722-733. PMID: 33153817
  13. METTL3はm6A-BHLHE41-CXCL1/CXCR2軸を標的として抗腫瘍免疫を阻害し, 大腸がんを促進する。  |  Chen, H., et al. 2022. Gastroenterology. 163: 891-907. PMID: 35700773

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SB 265610, 1 mg

sc-361341
1 mg
$81.00

SB 265610, 10 mg

sc-361341A
10 mg
$209.00