Date published: 2025-9-11

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SB 202474 (CAS 172747-50-1)

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別名:
4-[4-ethyl-2-(4-methoxyphenyl)-1H-imidazol-5-yl]-pyridine
アプリケーション:
SB 202474は、p38 MAPキナーゼ阻害研究におけるSB202190およびSB203580のネガティブコントロールです
CAS 番号:
172747-50-1
純度:
≥97%
分子量:
279.3
分子式:
C17H17N3O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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化学的には4-[4-エチル-2-(4-メトキシフェニル)-1H-イミダゾール-5-イル]-ピリジンとして知られるSB 202474は、生化学研究の領域、特にSB202190およびSB203580の使用によるp38 MAPキナーゼの阻害を研究する実験において、極めて重要なネガティブコントロールとして機能するように複雑に設計されている。この化合物はSB202190およびSB203580の構造類似体であり、p38αおよびp38βMAPキナーゼアイソフォームを標的とする強力かつ選択的な阻害能によって区別される。SB202474の意義は、p38MAPキナーゼ酵素に対する阻害活性を示さないものの、その分子設計が対応する酵素と酷似していることにある。この特徴は、活性阻害剤によって調節される特定の生化学的経路や分子間相互作用を見極めるための貴重なツールとなる。化学的に類似していながら機能的には異なる比較を提供することにより、SB 202474はp38 MAPキナーゼ阻害の有効性と特異性の厳密な評価を容易にし、キナーゼシグナル伝達経路とその調節に関する理解を深める。研究におけるSB 202474の役割は、単なるネガティブコントロールにとどまらず、キナーゼ阻害剤の微妙な作用機序の解明を助け、観察された生物学的効果が意図された酵素標的阻害に直接起因することを確実にし、生化学および細胞研究の分野を発展させる。


SB 202474 (CAS 172747-50-1) 参考文献

  1. p38MAPキナーゼの選択的阻害剤SB202190は, リポ多糖処理したマクロファージ様細胞株J774.1のアポトーシス細胞死を誘導した。  |  Karahashi, H., et al. 2000. Biochim Biophys Acta. 1502: 207-23. PMID: 11040446
  2. ラット腎臓近位尿細管細胞において, 高濃度グルコースがP38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ経路を介してアンジオテンシノーゲン遺伝子発現を刺激する。  |  Zhang, SL., et al. 2000. Endocrinology. 141: 4637-46. PMID: 11108278
  3. マイトジェン活性化プロテインキナーゼ阻害剤は, ヒト気道平滑筋からの好酸球活性化サイトカイン放出を異なって制御する。  |  Hallsworth, MP., et al. 2001. Am J Respir Crit Care Med. 164: 688-97. PMID: 11520738
  4. ラット松果体細胞におけるp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(p38MAPK)阻害剤によるサイクリックAMPおよびサイクリックGMP蓄積の増強。  |  Ho, AK., et al. 2001. Biochem Pharmacol. 62: 1605-11. PMID: 11755113
  5. トロンビンは血管平滑筋細胞においてp38 MAPKを介してHSP27の解離と誘導を刺激する。  |  Hirade, K., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 283: H941-8. PMID: 12181122
  6. p38 MAPキナーゼは骨芽細胞においてp70 S6キナーゼを介してBMP-4刺激によるVEGF合成を制御する。  |  Tokuda, H., et al. 2003. Am J Physiol Endocrinol Metab. 284: E1202-9. PMID: 12637256
  7. ラット大脳皮質初代培養におけるMAPKおよびPKCによるBMP7神経保護作用の媒介。  |  Cox, S., et al. 2004. Brain Res. 1010: 55-61. PMID: 15126117
  8. p38 MAPK阻害によるラット肺内動脈のPGF2αおよび低酸素誘発収縮の調節:一酸化窒素依存的メカニズム。  |  Knock, GA., et al. 2005. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 289: L1039-48. PMID: 16055481
  9. マイトジェン活性化プロテインキナーゼ阻害剤は, ヒト軟骨細胞におけるCOX-2発現をダウンレギュレートする。  |  Nieminen, R., et al. 2005. Mediators Inflamm. 2005: 249-55. PMID: 16258191
  10. 気道平滑筋におけるインターロイキン-1βを介したプロスタグランジンE2合成の制御的特徴。  |  Pascual, RM., et al. 2006. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 290: L501-8. PMID: 16299051
  11. MEK阻害剤PD98059は, 培養海馬ネットワークにおける自発的Ca2+振動の同期を急性的に阻害する。  |  Rui, YF., et al. 2006. Acta Pharmacol Sin. 27: 869-76. PMID: 16787571
  12. ウアバイン処理腎上皮細胞の死:p38 MAPKを介したNa(i)(+)/K(i)(+)非依存性シグナル伝達の証拠。  |  Akimova, OA., et al. 2009. Apoptosis. 14: 1266-73. PMID: 19784777
  13. 細胞内タンパク質ネットワーク応答を調べるアプローチ。  |  Currie, HN., et al. 2014. Chem Res Toxicol. 27: 17-26. PMID: 24359296
  14. p38-MAPキナーゼは二重特異性ホスファターゼ6(DUSP6)のアップレギュレーションを通してラット心筋の伸張に対する遅い力応答を負に制御する。  |  Zavala, MR., et al. 2019. Cell Physiol Biochem. 52: 172-185. PMID: 30816666

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SB 202474, 1 mg

sc-222290
1 mg
$248.00