Safingol の分子構造、CAS番号: 15639-50-6
Safingol (CAS 15639-50-6)
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別名:
L-threo-Dihydrosphingosine
アプリケーション:
Safingolはリゾスフィンゴ脂質プロテインキナーゼC阻害剤です
CAS 番号:
15639-50-6
分子量:
301.5
分子式:
C18H39NO2
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サフィンゴールはPKCの調節ホルボール結合ドメインで競合的に相互作用するリゾスフィンゴ脂質PKC(蛋白質キナーゼC)阻害剤である。サフィンゴールは精製ラット脳PKC(IC50=それぞれ37.5μMおよび31μM)の酵素活性と3H‐ホルボールジブチレート結合を阻害する。MCF‐7DOXR細胞(IC50=40μM)における主要な過剰発現イソ酵素であるヒトPKCalphaを阻害する。サフィンゴールは,薬剤誘発アポトーシスを促進することにより,胃癌細胞における化学療法剤マイトマイシンC(MMC)の細胞毒性効果を増強する。サフィンゴールはSphK(スフィンゴシンキナーゼ)の阻害剤である。
Safingol (CAS 15639-50-6) 参考文献
- 非天然抗がん脂質サフィンゴール, L-threo-dihydrosphingosineの培養細胞における代謝。 | Dragusin, M., et al. 2003. J Lipid Res. 44: 1772-9. PMID: 12777464
- プロテインキナーゼC阻害剤サフィンゴールによるヒト口腔扁平上皮癌細胞におけるエンドヌクレアーゼGを介したアポトーシスの誘導。 | Hamada, M., et al. 2006. Apoptosis. 11: 47-56. PMID: 16374540
- サフィンゴール（L-threo-sphinganine）は, PKCとPI3-キナーゼ経路を阻害することにより, 固形腫瘍細胞においてオートファジーを誘導する。 | Coward, J., et al. 2009. Autophagy. 5: 184-93. PMID: 19098447
- サフィンゴールによる剥離口腔扁平上皮癌細胞のアポトーシス誘導。Bim, フォーカルアドヒージョンキナーゼおよびエンドヌクレアーゼGの役割の可能性。 | Noda, T., et al. 2009. Apoptosis. 14: 287-97. PMID: 19199036
- 結腸癌細胞におけるサフィンゴールとイリノテカンの相乗的相互作用におけるプロテインキナーゼCの役割。 | Ling, LU., et al. 2009. Int J Oncol. 35: 1463-71. PMID: 19885570
- サフィンゴールによる細胞死における活性酸素種とオートファジーの役割。 | Ling, LU., et al. 2011. Cell Death Dis. 2: e129. PMID: 21390063
- 急性骨髄性白血病治療におけるサフィンゴールの新規リポソーム製剤のin vivo有効性。 | Tan, KB., et al. 2012. J Control Release. 160: 290-8. PMID: 22100388
- サフィンゴールをベースとした併用レジメンと従来の化学療法との相乗的細胞毒性における活性酸素種の役割。 | Ling, LU., et al. 2011. Oncol Lett. 2: 905-910. PMID: 22866148
- 脂肪族アルデヒドの合成およびエナンチオ選択的ヘンリー反応とサフィンゴールの合成への応用。 | Qin, DD., et al. 2013. Chemistry. 19: 16541-4. PMID: 24281803
- スフィンゴシンキナーゼの脂質基質および阻害剤の構造機能解析。 | Adams, DR., et al. 2020. Cell Signal. 76: 109806. PMID: 33035646
- サフィンゴールによる多剤耐性の部分的阻害は, P-糖タンパク質基質活性の調節とは無関係であり, プロテインキナーゼCの阻害と相関する。 | Sachs, CW., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 26639-48. PMID: 7592889
- マイトマイシンC処理胃癌細胞におけるプロテインキナーゼC特異的阻害剤サフィンゴールの投与によるアポトーシスの増強。 | Schwartz, GK., et al. 1995. J Natl Cancer Inst. 87: 1394-9. PMID: 7658500
- プロテインキナーゼC阻害剤サフィンゴールのラット肝細胞溶解性における性差：生体内変換の役割。 | Carfagna, MA., et al. 1996. Toxicol Appl Pharmacol. 137: 173-81. PMID: 8661342
の阻害剤である：
APHC, N-SMase, Ser/Thr Protein Kinase, SphK.のアクティベーター：
GD3 Synthase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Safingol, 1 mg | sc-204258 | 1 mg | $235.00 |