Date published: 2025-9-12

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S-(+)-Rolipram (CAS 85416-73-5)

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別名:
(4S)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]pyrrolidin-2 -one
アプリケーション:
S-(+)-RolipramはサイクリックAMP特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤である
CAS 番号:
85416-73-5
純度:
≥98%
分子量:
275.35
分子式:
C16H21NO3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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S‐ (+) ‐ロリプラムは環状AMP特異的ホスホジエステラーゼ (PDE IV) 阻害剤ロリプラム (sc‐3563) の立体異性体である。S‐ (+) ‐ロリプラムはPDE IV阻害において (R) ‐ (-) ‐ロリプラム (sc‐201199) よりも10倍弱いことが示され,モルモット結腸平滑筋の抗原誘発性収縮を (R) ‐ (-) ‐ロリプラムよりも10倍効果的に阻害することが同様に記載された。ロリプラムのラセミ製剤は、興奮毒性傷害に対する神経保護作用を与え、cAMPが仲介するチロシンヒドロキシラーゼ活性の刺激を介し、cAMP利用能を増加させ、ノルアドレナリン放出を増加させることによりラットの覚醒を増加させることが記載されている。


S-(+)-Rolipram (CAS 85416-73-5) 参考文献

  1. ロリプラムは興奮毒性による神経細胞障害を軽減する。  |  Block, F., et al. 2001. Neuroreport. 12: 1507-11. PMID: 11388438
  2. ロリプラムによるPDE4A4サイクリックAMPホスホジエステラーゼの触媒部位の占拠は, サイクリックAMPに依存しないプロセスを通じて, この特異的アイソフォームの生細胞内での動的再分布を引き起こす。  |  Terry, R., et al. 2003. Cell Signal. 15: 955-71. PMID: 12873709
  3. 酵母におけるヒトcAMP特異的ホスホジエステラーゼ活性と高親和性ロリプラム結合の共発現。  |  Torphy, TJ., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 1798-804. PMID: 1309798
  4. ホスホジエステラーゼ阻害剤の広範な神経保護プロフィールは, 細胞周期要素とカスパーゼ3活性化の調節と関連している。  |  Chen, RW., et al. 2007. Neurosci Lett. 418: 165-9. PMID: 17398001
  5. 外傷性脳損傷後にロリプラムを投与すると出血が増加する。  |  Atkins, CM., et al. 2012. J Neurosci Res. 90: 1861-71. PMID: 22535545
  6. ジカウイルス感染に対する新規低分子阻害剤の同定。  |  Micewicz, ED., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 452-458. PMID: 29258771
  7. ホスホジエステラーゼ阻害剤によるモルモット結腸平滑筋の抗原誘発収縮の抑制。  |  Grous, M. and Barnette, M. 1994. Br J Pharmacol. 111: 259-63. PMID: 7516803
  8. ラット脳の部分精製ホスホジエステラーゼ4に対するロリプラムの阻害作用。  |  Ohsawa, F., et al. 1998. Jpn J Pharmacol. 77: 147-54. PMID: 9681571
  9. cAMPを増加させる抗うつ薬ロリプラムは, ラットの覚醒を一過性に促進する。  |  Lelkes, Z., et al. 1998. Pharmacol Biochem Behav. 60: 835-9. PMID: 9700966

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

S-(+)-Rolipram, 5 mg

sc-201200
5 mg
$150.00