Ruxolitinib Phosphate の分子構造、CAS番号: 1092939-17-7
Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7)
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別名:
Jakafi; (βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Phosphate
アプリケーション:
Ruxolitinib PhosphateはJAK1/JAK2阻害剤である
CAS 番号:
1092939-17-7
分子量:
404.36
分子式:
C17H18N6•H3O4P
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本品は,ルキソリチニブ (sc-364729) のリン酸塩型である。マウスモデルは,それが強力で選択的なJanusキナーゼ(JAK1, IC50=5.9 nMおよびJAK2, IC50=5.7 nM)阻害剤であることを示した。ルキソリチニブはまた、インターロイキン-6シグナル伝達 (IC50=281 nM) およびJAK2V617 F+Ba/F3細胞の増殖 (IC50=127 nM) を抑制することが示されている。ルキソリチニブは, JAK2V617 F+骨髄増殖性腫瘍のマウスモデルにおいて,脾腫および炎症性サイトカインの循環レベルを有意に低下させ,腫瘍細胞を選択的に除去し,骨髄抑制または免疫抑制効果なしに生存期間を延長させた。Ruxolitinibのさらなる研究により、リン酸化シグナル伝達性転写因子3(STAT3) を阻害する能力が示されている。
Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7) 参考文献
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- ルキソリチニブはDMFと相乗的に作用し, BIM+BAD誘導性のミトコンドリア機能障害を介して, またSOD2/TRX発現低下と活性酸素を介して死滅させる。 | Tavallai, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 17290-300. PMID: 26981780
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- 低分子阻害剤による高齢者の乾癬治療の進歩。 | Cline, A., et al. 2017. Expert Opin Pharmacother. 18: 1965-1973. PMID: 29171774
- IL7-Rα変異を有するT細胞急性リンパ芽球性白血病を治療するためのヤヌスキナーゼ1とBCL-2の阻害。 | Senkevitch, E., et al. 2018. Oncotarget. 9: 22605-22617. PMID: 29854301
- JAK1/2チロシンキナーゼの阻害は脊髄損傷後の神経原性異所性骨化を抑制する。 | Alexander, KA., et al. 2019. Front Immunol. 10: 377. PMID: 30899259
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- 理論化学と実験化学によるルキソリチニブの光分解機構。 | Secretan, PH., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 197: 113983. PMID: 33640689
- ルキソリチニブクリームで治療したアトピー性皮膚炎患者におけるルキソリチニブの薬物動態：第II相および第III相試験のデータ。 | Gong, X., et al. 2021. Am J Clin Dermatol. 22: 555-566. PMID: 33982267
- 標的局所デリバリー用JAK阻害剤の開発：ルキソリチニブクリーム | Smith, P., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34371735
の阻害剤である：
JAK1, JAK2.のアクティベーター：
Stat3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Ruxolitinib Phosphate, 5 mg | sc-396768 | 5 mg | $114.00 | |||
Ruxolitinib Phosphate, 10 mg | sc-396768A | 10 mg | $177.00 | |||
Ruxolitinib Phosphate, 50 mg | sc-396768B | 50 mg | $304.00 | |||
Ruxolitinib Phosphate, 100 mg | sc-396768C | 100 mg | $476.00 |